GPCR激动剂-2(化合物5j)是GPCR GPR109b(HM74)激动剂,其pEC50值为6.51。GPCR激动剂-2可用于脂质紊乱的研究[1]。
(D-Arg8)-催产素是一种强效、选择性和竞争性的血管加压素受体(V1aR)拮抗剂,Ki为1.3 nM。(D-Arg8)-催产素对人类V1aR的选择性是其他三种亚型OTR、V1bR和V2R[1]的3000倍以上。
马来酸甲硫氨酸是一种有效的非选择性5-HT2受体拮抗剂,pKds为7.10(5-HT1A)、7.28(5HT1B)、7.56(5HT1C)、6.99(5HT1D)、7.0(5-HT5A)、7.8(5-HT5B)、8.74(5-HT6)和8.99(5-HT7),pKis为8.50(5HT2A)、8.68(5HT2B)和8.35(5HT2C)。
γ1-MSH 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂,对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。γ1-MSH 在 MC4 (Ki=1318 nM) 上表现出约 40 倍的选择性。
TRAP-6 是蛋白酶激活受体1 (PAR1) 的激动剂。
GPR40 Activator 1是GPR40活化剂,可作用于2型糖尿病。
GLP-1R激动剂1是一种有效的GLP-1R激动剂。GLP-1R激动剂1是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由下消化道L细胞分泌的一种肠道降血糖激素。GLP-1R激动剂1具有研究糖尿病的潜力(摘自专利WO2021197464A1,化合物4)[1]。
SR2640(盐酸盐)是一种高效、选择性的竞争性白三烯D4/白三烯E4拮抗剂。SR2640可用于研究白三烯在人类哮喘中的作用[1]。
ZJ43是一种有效的NAAG肽酶抑制剂,IC50为2.4 nM,Ki为0.8 nM。ZJ43充分激活II组mGluR,并减少PCP的一些行为影响。ZJ43在神经病变、炎症和疼痛模型中显示出镇痛作用【1】。
Veldoreotide(DG3173)是一种生长抑素类似物,可结合并激活生长抑素受体(SSTR)2、4和5。Veldoreodide与奥曲肽(HY-P0036)相比,可抑制腺瘤中生长激素(GH)的分泌。Veldoreotide有潜力用作疼痛调节剂[1]
SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
Rimonabant hydrochloride是一种大麻素受体 (CB) 拮抗剂,选择性地与 CB1 结合,Ki 为2 nM。
L-745870 hydrochloride 是一种高亲和力,选择性和口服活性的人多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱。L-745870 hydrochloride 具有出色的大脑渗透能力。
环(甘氨酰-L-亮氨酸)(Cyclo(leu-gly))是一种神经肽,可下调多巴胺(DA)受体并减弱多巴胺能超敏性。环(甘氨酰-L-亮氨酸)抑制吗啡诱导的大鼠疼痛缓解以及多巴胺受体超敏性的发展。环(甘氨酰-L-亮氨酸)具有预防迟发性和/或L-DOPA(HY-N0304)诱导的运动障碍的潜力[1][2]。
(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,des-Gly-NH29)-血管素,一种催产素受体拮抗剂,在CA1锥体神经元中消除催产素增强的抑制性突触后电流[1]。
盐酸瑞诺普利(YKP10811)是一种特异性和选择性的5-HT4受体激动剂(Ki=4.96nm)。盐酸瑞诺普利对5-HT2A(Ki=600nm)和5-HT2B受体(Ki=31nm)的亲和力分别比5-HT4低120倍和6倍。盐酸瑞诺普利增加胃肠(GI)运动[1][2]。
TRV055 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV055 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV055 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
β-Endorphin (rat) 是一种内源性阿片类神经肽和肽激素。β-Endorphin (rat) 具有镇痛活性,还有助于饱腹大鼠的食物摄入。β-Endorphin (rat) 可用于镇痛、药物成瘾等神经系统疾病的研究。
HAMI 3379 是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用,并减轻小胶质细胞相关的炎症。
GSK894281 是一种具有口服活性的、高效的 ghrelin 受体完全激动剂,对人胃动素受体的 pEC50 为 <4.9。GSK894281 可以有效进入中枢神经系统。GSK894281 有潜力用于便秘或在结肠镜检查或结肠手术研究之前协助排空结肠。
Deriglidole 是外周肾上腺素能受体拮抗剂,对 α2 肾上腺素受体具有高亲和力。
Mini Gastrin I, human 为由 13 个氨基酸组成的短的人胃泌素 1 (gastrin 1),能够与 CCK2i4sv 受体结合。
Belaperidone (LU-111995) 是 5-HT2A 受体的抑制剂,具有抗多巴胺和抗血清素能的作用。
(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体,也是一种有效的,高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM,0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a,α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力,Ki 值分别为 729 nM,3.5 nM 和 46.4 nM。
GLP-1(7-37) acetate 是一种肠道胰岛素激素,可以增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌。
VU0409106是一种有效且选择性的mGlu5负变构调节剂(NAM),其IC50为24nm。VU0409106在大鼠模型中显示出浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106还可穿透血脑屏障[1][2]。
SB 258719(盐酸盐)是一种选择性5-HT7受体拮抗剂,对受体具有高度亲和力(pKi=7.5)。SB-258719(盐酸盐)可用于癌症和神经系统疾病的研究[1][2]。
A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂,来自专利 WO 2009157938A1 实例 9B。
BMS-604992(EX-1314)游离碱是一种选择性、口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992游离碱基显示出高亲和力结合(ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992游离碱可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。