1221416-42-7

• 常用中文名：Relenopride hydrochloride
• 常用英文名：Relenopride hydrochloride
• CAS号：1221416-42-7
• 分子式：C₂₄H₃₁Cl₂FN₄O₄
• 分子量：529.432
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-22 05:42:38
• 更新时间：2025-08-21 08:31:23
• 盐酸瑞诺普利(YKP10811)是一种特异性和选择性的5-HT4受体激动剂(Ki=4.96nm)。盐酸瑞诺普利对5-HT2A(Ki=600nm)和5-HT2B受体(Ki=31nm)的亲和力分别比5-HT4低120倍和6倍。盐酸瑞诺普利增加胃肠(GI)运动[1][2]。

名称

• 英文名: 97CC34KNCU
• 英文别名: (1S)-3-(4-{[(4-Amino-5-chloro-2-methoxybenzoyl)amino]methyl}-1-piperidinyl)-1-(4-fluorophenyl)propyl carbamate hydrochloride (1:1); 97CC34KNCU; RELENOPRIDE HYDROCHLORIDE; Benzamide, 4-amino-N-[[1-[(3S)-3-[(aminocarbonyl)oxy]-3-(4-fluorophenyl)propyl]-4-piperidinyl]methyl]-5-chloro-2-methoxy-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₁Cl₂FN₄O₄
• 分子量: 529.432
• 精确质量: 528.170654

生物活性

• 描述: 盐酸瑞诺普利(YKP10811)是一种特异性和选择性的5-HT4受体激动剂(Ki=4.96nm)。盐酸瑞诺普利对5-HT2A(Ki=600nm)和5-HT2B受体(Ki=31nm)的亲和力分别比5-HT4低120倍和6倍。盐酸瑞诺普利增加胃肠(GI)运动[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT4 Receptor:4.96 nM (Ki)

  5-HT2A Receptor:600 nM (Ki)

  5-HT2B Receptor:31 nM (Ki)

  5-HT2B Receptor:2.1 μM (IC50)

• 体外研究: 除与5-HT2A受体和5-HT2B受体结合外,盐酸瑞诺哌啶在1μM时未表现出与任何其他受体、酶或血清素受体亚型的任何明显的靶外结合。盐酸瑞诺哌啶在5-HT2B受体上显示出拮抗活性,IC50为2.1μM,在5-HT2A受体上没有显著活性,高达10μM。盐酸瑞诺哌啶在1nm至10μM范围内对5-HT1B、5-HT1D或5-HT2A亚型血清素受体无活性,在10nm至30μM范围内对5-HT7亚型血清素受体无活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Shin A, et al. A randomized trial of 5-hydroxytryptamine4-receptor agonist, YKP10811, on colonic transit and bowel function in functional constipation. Clin Gastroenterol Hepatol. 2015;13(4):701-8.e1.

  [2]. Yin J, et al. Prokinetic effects of a new 5-HT4 agonist, YKP10811, on gastric motility in dogs. J Gastroenterol Hepatol. 2017;32(3):625-630.

  [3]. Gilet M, et al. Influence of a new 5-HT4 receptor partial agonist, YKP10811, on visceral hypersensitivity in rats triggered by stress and inflammation. Neurogastroenterol Motil. 2014;26(12):1761-1770.