252845-37-7

• 常用中文名：Veldoreotide
• 常用英文名：Veldoreotide
• CAS号：252845-37-7
• 分子式：C₆₀H₇₄N₁₂O₁₀
• 分子量：1123.30
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 生长抑素受体
• 发布时间：2022-12-02 17:28:07
• 更新时间：2024-01-10 18:02:17
• Veldoreotide(DG3173)是一种生长抑素类似物,可结合并激活生长抑素受体(SSTR)2、4和5。Veldoreodide与奥曲肽(HY-P0036)相比,可抑制腺瘤中生长激素(GH)的分泌。Veldoreotide有潜力用作疼痛调节剂[1]

名称

• 英文名: Veldoreotide

物化性质

• 分子式: C₆₀H₇₄N₁₂O₁₀
• 分子量: 1123.30

生物活性

• 描述: Veldoreotide(DG3173)是一种生长抑素类似物,可结合并激活生长抑素受体(SSTR)2、4和5。Veldoreodide与奥曲肽(HY-P0036)相比,可抑制腺瘤中生长激素(GH)的分泌。Veldoreotide有潜力用作疼痛调节剂[1]
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点:

  SSTR2:37.6 ± 4.5 nM (EC50)

  SSTR3:31.3 ± 14. nM (EC50)

  SSTR4:10.5 ± 3.4 nM (EC50)

• 体外研究: Veldoreotide在HEK293细胞中以高效力刺激SST2、SST4和SST5受体,并与GIRK2通道共表达这些受体；GIRK2-SST2、GIRK2-ST4和GIRK2-STR5的EC50分别为37.6±4.5 nM、31.3±14.4 nM和10.5±3.4 nM[1]。Veldoreotide(10μM；24小时)抑制表达SST4的BON-1细胞[1]。Veldoreotide(DG3173)(100 nM或1μM；6 h)以0.49 nM的IC50抑制腺瘤中的GH分泌[2]。细胞增殖测定[1]细胞系：表达SST4的BON-1细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：抑制表达SST4 BON-1的细胞,而不显著抑制野生型BON-1。