OHM 11638 (Atilmotin) 是猪运动素 (1-14) 片段的类似物,是一种运动素受体 (motilin receptor) 激动剂,pKd 为 8.94。OHM 11638 影响食管、下食管括约肌 (LES) 和胃运动。OHM 11638 可增加 LES 和胃压力,OHM 11638 可用作促动力学剂。
氯吡格雷-d3(硫酸氢)是氘标记的硫酸氢氯吡格雷[1]。硫酸氢氯吡格雷是一种防止血栓形成的抗血小板药物。硫酸氢氯吡格雷抑制CYP2B6和CYP2C19的IC50分别为18.2 nM和524 nM。硫酸氢氯吡格雷是一种有效的抗血栓药物,可抑制ADP诱导的血小板聚集。硫酸氢氯吡格雷也是一种口服活性P2Y(12)抑制剂[2][3][4][5][6]。
Chlorcyclizine hydrochloride 是一种组胺 H1 拮抗剂。
Novokinin TFA 是一种血管紧张素 AT2 受体的肽类激动剂。
[Orn5]-URP 是有效的、选择性的 Urotensin-II receptor (UT) 的纯拮抗剂,pEC50 值为 7.24。[Orn5]-URP 没有显示出激动剂活性。
A-77636盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和长效多巴胺D1受体激动剂(pKi=7.40；Ki=39.8 nM),具有抗帕金森病活性。A-77636盐酸盐在多巴胺D2受体[1][2]处功能不活跃。
TAK-024 是一种血小板抑制剂,在人,猴和豚鼠中的 IC50 值分别为 31, 79 和 51 nM。
前列腺素E1-d4(前列地尔-d4)是氘标记的前列腺素E1。前列腺素E1(前列地尔)是一种前列腺素受体配体,小鼠EP3、EP4、EP2、IP和EP1的Kis分别为1.1nm、2.1nm、10nm、33nm和36nm。前列腺素E1诱导血管舒张并抑制血小板聚集。前列腺素E1可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究[1][2][3]。
Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
Rupatadine D4 fumarate (UR-12592 D4 fumarate) 是Rupatadine fumarate 的氘代标记物。Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是 PAF/H1 受体双抑制剂,Ki 值分别为0.55 μM 和 0.1 μM。
Famotidine是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。
利舒利(马来酸)是一种有效的多巴胺激动剂,可能直接作用于多巴胺能受体。赖苏利德(马来酸)是一种麦角衍生物。利舒利(马来酸)缓解经前乳痛,无明显副作用[1][2]。
Deramciclane 对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有高亲和力。Deramciclane 作为两种受体亚型的拮抗剂,对 5-HT2C 受体具有反向激动剂特性,无直接刺激激动剂。
(Rac)-Upacicalcet是Upacicalcet的外消旋体。Upacicalcet是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体,抑制甲状旁腺激素(PTH)的过度分泌,从而降低血液PTH水平。Upacicalcet可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)[1]。
SB-612111 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
Quinagolide盐酸盐是一种选择性多巴胺D2受体激动剂, 还是一个促乳素抑制剂.
ML 10302 hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor) 激动剂,其 EC50 值为 4 nM。对 5-HT4 的绑定作用比 5-HT3 强至少 680 倍。
Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂,可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。
AM841是一种高亲和力的亲电配体。AM841与螺旋6中的半胱氨酸共价相互作用,并激活CB1大麻素受体。AM841减少毛喉素(HY-15371)刺激的cAMP积累。AM841还减缓胃肠道运动[1][2]。
CB-7921220是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的抑制剂。
Revdofilimab(ABBV-368)是一种抗OX40的人IgG1激动剂单克隆抗体。其中,OX40是TNF受体超家族的一员,在活化和记忆T细胞亚群和T调节细胞上表达[1]。
Butaprost 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂,对 鼠类 EP2 受体的 Ki 值为 2.4 μM。Butaprost 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost 可有效减轻肾纤维化。
(R) -卡维地洛-d4是氘标记的(R)-卡维地洛。(R) -卡维地洛((R)-BM 14190)是卡维地洛的R-对映体,是一种非选择性β/α-1阻滞剂。(R) -卡维地洛对阿霉素(DOX)的血管或心脏毒性具有保护作用【1】。
BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。
5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT4 受体拮抗剂, 其 pKi 值为 9.6。
Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
RS 23597-190(EP-A-501322)是一种高亲和力和选择性5-HT4受体拮抗剂。RS 23597-190抑制5-HT诱发的心动过速。RS 23597-190显著抑制高糖中超氧化物的产生[1][2]。