Lofexidine盐酸盐是一种α2A肾上腺素受体激动剂, 常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
Ritodrine hydrochloride (DU21220 hydrochloride) 是β-2肾上腺素受体激动剂。
AS604872是一种口服活性、强效和选择性前列腺素F2α受体(FP)拮抗剂,其Ki在人中为35nM,在大鼠中为158nM,而在小鼠中为323nM。AS604872抑制宫缩并延迟分娩[1]。
富马酸齐氯氮平(Lu 31-130)是一种抗精神病药物,在动物模型中具有强烈的促认知作用,有可能治疗许多神经和精神疾病。富马酸齐克氮平(Lu 31-130)对多巴胺D1/D2和5-羟色胺5-HT2A受体具有强大的拮抗作用[1][2]。
(±)-SLV319是SLV319的消旋体。SLV319是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50值为22 nM。
MRS2500 tetraammonium 是一种高效、选择性和稳定的 P2Y1 受体拮抗剂 (Ki=0.78 nM)。MRS2500 tetraammonium 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集,IC50 值为 0.95 nM。具有抗血栓活性。
BTM-1086是一种有效的抗溃疡和胃分泌抑制剂。
GW-405833(L768242)是一种有效的选择性大麻素受体2(CB2)激动剂,EC50为50.7 nM。GW-405833还表现为非竞争性CB1拮抗剂。GW-405833抑制炎症和神经病理性疼痛[1][2]。
Niperotidine 是一种组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂。
Icalcaprant是一种κ阿片受体拮抗剂[1]。
尿苷5′-二磷酸葡糖-13C6(二钠)是13C标记的尿苷5’-二磷酸葡萄糖二钠盐[1]。尿苷5′-二磷酸葡萄糖二钠盐(UDP-D-葡萄糖二钠盐)是动物组织和某些微生物中含有葡萄糖的低聚糖、多糖、糖蛋白和糖脂的前体。尿苷-5′-二磷酸葡萄糖是P2Y14受体的激动剂,是一种神经免疫系统GPCR[2]。
Otilonium溴化物有抗毒蕈碱活性,可用于解痉。
Cenderitide是颗粒鸟苷酸环化酶受体(pGC)的有效激动剂。Cenderitide是一种由C型利钠肽(CNP)组成的利钠肽,与Dendroaspis利钠肽的C端融合。Cenderitide激活pGC-A和pGC-B,激活第二信使cGMP,抑制醛固酮,并在不降低血压的情况下保持GFR。Cenderitide可用于心力衰竭研究[1][2][3]。
TC-2153是神经元特异性酪氨酸磷酸酶STEP的特异性小moelcule抑制剂,IC50为24.6 nM；增加STEP底物ERK1/2,Pyk2和GluN2B的酪氨酸磷酸化,并且在皮质培养物中没有表现出毒性,显示出对STEP的特异性与其他几种酪氨酸磷酸酶相比；改善认知缺陷在3xTg-AD小鼠中,β-淀粉样蛋白和磷酸化tau水平没有变化。
VU0152100是M4 mAChR的变构增强剂,EC50为380 nM。
Hydrocortisone 17-butyrate是肾上腺皮质激素类药物。
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
KRAS G12C抑制剂37是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂37具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2018143315A1,化合物65)[1]。
TT-OAD2 是一种非肽的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂,其 EC50 为 5 nM。TT-OAD2 可用于糖尿病的研究。
GR 64349 是有效的、高度选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其在大鼠结肠中测得的EC50 值为 3.7 nM。GR 64349 对 NK1 和NK3 受体的选择性要低1000 和 300 倍以上。
BGC-20-1531(PGN 1531)自由基是一种有效的选择性前列腺素类EP4受体拮抗剂,pKb为7.6。BGC-20-1531游离碱基具有研究偏头痛的潜力[1]。
MFZ 10-7是一种有效的mGluR5拮抗剂。腹腔注射MFZ 10-7抑制大鼠静脉注射可卡因自我给药、可卡因诱导的药物寻求行为恢复和可卡因相关线索诱导的可卡因寻求行为[1]。。
一种新型,有效,选择性口服活性CCK-2受体拮抗剂,hCCK2的pKi为8.49；对hCCK1受体的选择性显示>1200倍；在五肽胃泌素刺激的清醒大鼠和狗慢性胃瘘模型中口服EC50为1.5和0.26 uM酸分泌,分别；抑制胃酸分泌并防止奥美拉唑诱导的大鼠酸反弹。
Pitolisant草酸盐(BF2.649)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。
CCG-63802是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂,对RGS4抑制性尤其高。
(D-Tyr5,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH是促黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。LHRH通过刺激垂体黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,在控制生殖中发挥核心作用[1]。
HTL22562是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,用于偏头痛的急性治疗。
Glucagon receptor antagonists-3是高活性高血糖素受体拮抗剂。