GPR120 Agonist 1 是一种有效、选择性的 GPR120 激动剂,具有良好的抗糖尿病作用和安全性,可作为开发候选药物。
(Rac)-马来酸噻吗洛尔-d5((Rac)-L-714465-d5)是一种标记的外消旋(S)-马来酸噻吗洛尔。(S) -马来酸噻吗洛尔(L-714465马来酸)是一种非心脏选择性亲水性β-肾上腺素受体阻滞剂。(S) -马来酸噻吗洛尔通过防止房水的产生,被广泛用作眼压(青光眼)的标准药物。(S) -马来酸噻吗洛尔可用于高血压、心绞痛和心肌梗死[1][2][3]。
Adoprazine是5-HT1A受体的完全激动剂和D2/3受体的拮抗剂。
丙基丙嗪是一种多巴胺受体DRD2拮抗剂。丙丙咪嗪也是一种有效的镇静剂。丙基丙嗪可用于兽医研究[1][2]。
Vemtoberant是一种β3肾上腺素能受体拮抗剂。Vemtoberant可用于研究β3肾上腺素能受体介导的疾病,如心力衰竭[1][2]。
2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
2,6-二甲基-L-酪氨酸(Dmt)是一种酪氨酸衍生物,可增强阿片肽的受体亲和力、功能生物活性和体内镇痛[1]。
Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效,选择性,口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂,对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
肽E是一种强效的κ阿片受体激动剂。肽E具有阿片受体结合活性,IC50值为0.39μ。肽E可用于中枢神经系统的研究[1][2]。
Mianserin是H1受体反向激动剂。
SB-616234A 是一种选择性的,可口服的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑和抗抑郁的功效。
JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为260 nM。
K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性,并可用于睡眠障碍的研究。
ZD-7114 hydrochloride 是一种有效的 β3-adrenergic 选择性激动剂。ZD-7114 hydrochloride 是一种选择性体内生热剂。ZD-7114 hydrochloride 可用于肥胖和糖尿病的研究。
NPS ALX Compound 4a 是一种特异且有效的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.2 nM,且具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。
Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性,选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂,对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。
Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。
Upidosin(Rec 15/2739)是一种α-1肾上腺素受体(α-1AR)拮抗剂。Upidosin对α-1A AR亚型表现出中等选择性。Upidosin在尿道和前列腺中表现出尿选择性,Kb值为2-3nM,高于耳动脉和主动脉中的Kb值20-100nM。Upidosin抑制[3H]哌唑嗪与克隆人α-1A肾上腺素能受体的结合。Upidosin可用于尿道梗阻的研究[1]。
NKY80 是一种有效的,选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC) 异构体抑制剂,对于 V 型,III 型和 II 型,IC50 分别为 8.3 µM,132 µM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮,可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。
Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
CCG-232964 是一种有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 抑制剂。CCG-232964 抑制 LPA 诱导的 CTGF 基因表达。
依匹凡西林(SR-46349)半富马酸盐是一种有效、选择性和口服活性的5-HT2A受体拮抗剂,在大鼠皮质膜的IC50为5.8nm,Kd为1.14nm。与5-HT2B和5-HT2C[1][2]相比,半富马酸依匹凡西林对5-HT2A的选择性高出20倍以上。
[Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
LY341495 是一种代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂,抑制 mGluR-2,mGluR-3,mGluR-8 的活性,IC50 值分别为 2.9 nM,10 nM,170 nM。
Retosiban (GSK221149A) 是有效,选择性的催产素 (oxytocin) 拮抗剂, Ki值为0.65 nM。
BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1]。
(±)-Methotrimeprazine (D6)是Methotrimeprazine的氘代化合物标准品。