60117-24-0

• 常用中文名：[Leu5]-脑啡肽,酰胺
• 常用英文名：Leu-Enkephalin amide acetate salt
• CAS号：60117-24-0
• 分子式：C₂₈H₃₈N₆O₆
• 分子量：554.63800
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-12-27 23:02:44
• 更新时间：2024-01-08 10:43:22
• [Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

名称

• 中文名: TYR-GLY-GLY-PHE-LEU-NH2
• 英文名: 2-[[2-[[2-[[2-[[2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanamide
• 英文别名: Leu-enkephalinamide; Leu-enkephalin; Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-NH2; H-YGGFL-NH2; Enkephalinamide-leu; leucine-enkephalin amide; tyrosylglycylglycylphenylalanylleucinamide; [Leu5]-Enkephalin, amide

物化性质

• 密度: 1.254 g/cm3
• 沸点: 1012.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₈N₆O₆
• 分子量: 554.63800
• 闪点: 566.3ºC
• 精确质量: 554.28500
• PSA: 205.74000
• LogP: 2.20230
• 外观性状: 白色粉末
• 折射率: 1.586
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: [Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  多肽产品
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  δ opioid receptor[1]

• 体外研究: [Leu5] -Enkephalin引起骨盆神经诱发的收缩的浓度依赖性,可逆性抑制,IC50值为2.1 nM [2]。
• 体内研究: 注射完全弗氏佐剂(CFA)(1.02±0.2pmol/mg蛋白)2周后,与盐水处理的大鼠相比,[Leu5] -Enkephalin在中缝大核(NRM)中的水平显着增加(0.49) ±0.04pmol/mg蛋白质; p <0.01)。 [Leu5] -Enkephalin的组织水平在尾侧腹外侧导水管周围灰质(PAG)4小时(1.15±0.25pmol/mg蛋白质),4天(1.16±0.18pmol/mg蛋白质)和2周(1.18±)均匀增加。与盐水处理的大鼠相比,注射CFA后(0.17pmol/mg蛋白质)(0.55±0.03pmol/mg蛋白质; p <0.05,所有时间)。 [Leu5] -Enkephalin水平的较小增加发生在所有时间点的腹外侧PAG的嘴侧。最后,注射CFA(0.53±0.04 pmol/mg蛋白)后4 d,对侧微小细胞核内[Leu5] -Enkephalin水平也增加,与盐水治疗大鼠相比(0.38±0.02 pmol/mg蛋白) ; p <0.05)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hurley RW, et al. Contribution of endogenous enkephalins to the enhanced analgesic effects of supraspinal mu opioid receptor agonists after inflammatory injury. J Neurosci. 2001 Apr 1;21(7):2536-45.

  [2]. Kennedy C, et al. [Met5]enkephalin acts via delta-opioid receptors to inhibit pelvic nerve-evoked contractions of cat distal colon. Br J Pharmacol. 1987 Oct;92(2):291-8.