PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
PKCδ肽底物是δ型PKC的绝对特异性底物,其序列对应于小鼠eEF-1α的序列422-443,含有Thr-431[1]。
BRD4-IN-3(化合物141)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50<0.5µM。BRD4-IN-3显示MYC-Raji的细胞毒性,IC50值大于1µM[1]。
Y08175是一种有效的CBP溴代烷抑制剂。在AlphaScreen试验和HTRF试验中,Y08175对CBP-溴代多巴胺的IC50分别为37和178.15 nM,显示出相当大的抑制作用。Y08175可用于前列腺癌的研究[1]。
JAK-STAT-IN-1(化合物1)是一种选择性的JAK-STAT抑制剂。JAK-STAT-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
B026是一种选择性、有效的口服活性p300/CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,p300和CBP酶的IC50值分别为1.8nM和9.5nM。B026对雄激素受体阳性(AR+)前列腺癌细胞系具有抗癌活性[1]。
HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compound 25ap) 是一种有效的 HDAC/JAK/BRD4 三重抑制剂。HDAC/JAK/BRD4-IN-1 在 MDA-MB-231 细胞中抑制细胞生长,诱导 apoptosis,并在体内显示出抗癌活性。
EED226是高效,选择性,有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,IC50值为22 nM。
Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 分别为5.2 nM,2.9 nM。
呋喃脒-d8(DB75-d8)是氘标记的呋喃脒。呋喃脒(DB75)是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50为9.4μM。呋喃脒对PRMT1的选择性高于PRMT5、PRMT6和PRMT4(CARM1)(IC50分别为166μM、283μM和>400μM)。呋喃脒是一种有效、可逆和竞争性的酪氨酸DNA磷酸二酯酶1(TDP-1)抑制剂。呋喃脒对TDP-1的抑制作用对单链和双链DNA底物均有效,但对双链DNA底物的抑制作用稍强。呋喃脒也是一种抗寄生虫药[1][2][3]。
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2、JAK2 和 FLT3 抑制剂,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
PAD2-IN-1,一种基于苯并咪唑的衍生物,是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
PROTAC PARP/EGFR配体1是一种活性化合物,可用于通过蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)技术合成双PARP-EGFR降解剂[1]。
YW3-56 是有效的肽酰精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 抑制剂,其对 PAD4 的 IC50 值为 1-5 μM。
UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶,IC50 分别为15 nM 和 19 nM。
Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物,从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来,也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌,抗炎,神经保护,抗 HIV-1 感染的特性。
XP-524(XL-223,XP524)是一种有效的双BET/EP300抑制剂,抑制BRD4-BD(IC50=5.8 nM)和BRD4-BD2(IC50=1.5 nM)。XP-524与EP300和CBP蛋白强结合并抑制,IC50分别为28和116 nM。XP-524(XL-223)在BET家族蛋白中表现出高效价和选择性(Kd<1 nM)。BRD蛋白对所有其他溴代多糖蛋白的选择性大于400倍。XP-524显著降低了Myc途径癌基因(如c-Myc和n-Myc)的表达,增加了CDKN1B的表达,CDKN1B是一种阻止细胞周期蛋白D/CDK4复合物激活的肿瘤抑制因子,同时也降低了细胞周期蛋白D(CCND1)本身的表达。XP-524在体外表现出比基准BET抑制剂JQ-1更高的效力和更好的杀瘤活性,与高剂量JQ-1联合EP300/CBP抑制剂SGC-CBP30的疗效相当。XP-524在两种侵袭性PDAC转基因小鼠模型中阻止了KRAS诱导的体内肿瘤转化和延长生存期。
DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂,可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL),滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。
A-893 是一个有细胞活性的,SMYD2 的抑制剂,其 IC50 值为 2.8 nM。
PARP11抑制剂ITK7(ITK7)是一种有效和选择性的PARP11抑制物。PARP11抑制剂ITK7可以有效抑制PARP11,IC50值为14nM。PARP11抑制剂ITK7可用于细胞定位研究[1]。
N-肉豆蔻酰Lys-Arg-Thr-Leu-Arg是一种蛋白激酶C(PKC)抑制剂,IC50值为75μM。N-肉豆蔻酰-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg抑制人白血病细胞系Jurkat中IL-2受体的诱导和IL-2的产生[1]。
FT895是有效,选择性的 HDAC11 抑制剂,IC50为 3 nM。
裸花酰胺-d3(2PY-d3)是氘标记的裸花酰胺。努地氟酰胺(2PY)是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)降解的最终产物之一。裸花酰胺在体外显著抑制聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP-1)活性[1]。
LW479是一种新型HDAC抑制剂,有望成为预防乳腺癌的候选药物。
丁酰胺是血小板生成素(TPO)受体Mpl的口服活性激活剂。丁酰胺可增加JAK2、STAT3、STAT5和MAPK的磷酸化水平。在小鼠异种移植试验中,丁酰胺可提高人类血小板水平[1]。
RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 80 nM。在15 μM时对其他HDAC无抑制作用。
HDAC1/MAO-B-IN-1是一种有效、选择性和跨血脑屏障的HDAC1/MAO-B抑制剂,HDAC1和MAO-B的IC50值分别为21.4 nM和99.0 nM。HDAC1/MAO-B-IN-1在阿尔茨海默病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog),化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。