2355280-00-9

• 常用中文名：DM-01
• 常用英文名：DM-01
• CAS号：2355280-00-9
• 分子式：C₂₃H₂₄F₃N₃O₂
• 分子量：431.45
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2020-08-09 17:01:37
• 更新时间：2024-01-02 17:46:19
• DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂,可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL),滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。

名称

• 英文名: DM-01

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₄F₃N₃O₂
• 分子量: 431.45

生物活性

• 描述: DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂,可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL),滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  EZH2

• 体外研究: 敲除A549细胞中的EZH2可导致50和100μM浓度下细胞对DM-01的敏感性降低。DM-01对K562细胞也有类似的抑制作用,IC50值为58.706μΜ[1]。DM-01(5和10μM；24小时)强烈抑制EZH2的活性,导致K562细胞H3K27me表达被抑制[1]。DM-01(5μM和10μM)还以剂量依赖性方式增加EZH2下游的肿瘤抑制因子DIRAS3的转录表达[1]。细胞活力测定[1]A549 sh EV和A549 sh-EZH2细胞浓度：1、5、10、50、100μM孵育时间：48小时结果：A549 sh EV和A549 sh-EZH2细胞的IC50分别为72.748和269.7μΜ。Western Blot分析[1]细胞株：K562细胞浓度：5,10μM孵育时间：24小时。结果：抑制EZH2活性,导致H3K27me表达减弱。
• 参考文献:

  [1]. Qifan Zhou, et al. Design, synthesis and biological activities of pyrrole-3-carboxamide derivatives as EZH2 (enhancer of zeste homologue 2) inhibitors and anticancer agents. New Journal of Chemistry. 10 Jan 2020.