EPZ020411盐酸盐是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂, IC50为10 nM,比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。
蛋白激酶C(α)肽(TFA)是PKC-α的一种肽。PKC-α作为一种脂质依赖性ser/thr蛋白激酶,可以调节各种细胞过程,包括细胞存活、增殖、分化、迁移、粘附等[1]。
CBP/p300-IN-14是CBP/EP300(赖氨酸乙酰转移酶)的有效抑制剂,IC50为3.3nM(从专利WO2021213521A1,化合物27中提取)[1]。
SIRT5 inhibitor 7 (compound 58) 是底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂,具有抗炎活性。SIRT5 inhibitor 7 具有肾功能保护作用,调节蛋白质琥珀酰化和促炎细胞因子的释放。SIRT5 inhibitor 7 在脂多糖 (LPS) 和盲肠结扎/穿孔 (CLP) 诱导的脓脓毒症相关的急性肾损伤 AKI 小鼠模型中具有体内活性。
(1S,2R)-氨酰环丙烷盐酸盐是一种有效的抗抑郁剂。(1S,2R)-盐酸川芎嗪可抑制MAO和LSD1[1][2]。
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
CEP-1347是JNK/SAPK通路的抑制剂,具有神经保护作用。
NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50,0.41 μM),对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性,IC50 值分别为 67 和 35 nM。抗肿瘤作用。
TC-E 5003是一种选择性PRMT1抑制剂,对hPRMT1的IC50为1.5µM。TC-E 5003在TLR4信号传导中具有抗炎特性[1][2]。
磷酸波伏西替尼是JAK1的有效和选择性抑制剂。磷酸波伏西替尼具有研究皮肤红斑狼疮(CLE)和扁平苔藓(LP)疾病的潜力[1]。
PFI-90是组蛋白去甲基酶(KDM3B)的选择性抑制剂,可抑制PAX3-FOXO1的作用。PFI-90诱导细胞凋亡和肌源性分化,导致细胞死亡增加。PFI-90具有潜在的抗肿瘤活性。(专利WO2021101929A1)。
GLPG0634 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 > 100 μM) 无作用
HDAC3-IN-T247是一种有效和选择性的HDAC3(组蛋白脱乙酰酶3)抑制剂,IC50为0.24µM。HDAC3-IN-T247诱导HCT116细胞中NF-κB乙酰化的选择性增加。HDAC3-IN-T247具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247抑制癌细胞的生长,并激活潜在HIV感染细胞中的HIV基因表达【1】。
2,4-PDCA(2,4吡啶二羧酸)是一种2OG加氧酶的广谱抑制剂,包括含有JmjC结构域的组蛋白脱甲基酶家族(JHDMs)。2,4-PDCA是生物基塑料领域的目标化学品[1][2][3]。
SIRT5抑制剂2(化合物49)是一种有效的SIRT5抑制剂,IC50值为2.3μM。SIRT5抑制剂2对SIRT5依赖性脱琥珀酸化具有抑制活性。SIRT5抑制剂2可用于研究癌症和神经退行性疾病[1]。
CC-90011是一种有效的口服活性LSD1抑制剂。
ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
NR-160(NR160)是一种新型高效、选择性的组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)抑制剂,IC50为30 nM,在所有HDAC I类亚型中显示SI(75-1847)。NR-160在经治疗的急性髓系白血病(AML)细胞系HL60中诱导α-微管蛋白乙酰化(ac-α-微管蛋白),但不诱导组蛋白H3(ac-H3)(抑制I类HDACs的标记)。NR-160增强硼替佐米、表阿霉素和柔红霉素对七种白血病细胞系的细胞毒性诱导
铜黄酮B是一种具有抗炎和抗肿瘤特性的异戊二烯基黄酮类化合物。铜黄酮B也是COX-1和COX-2的双重抑制剂。铜黄酮B阻断核因子κB(NF-κB)在巨噬细胞中从细胞质向细胞核的移位。因此,铜黄酮B抑制肿瘤坏死因子α(TNFα)基因的表达和分泌。铜黄酮B还触发线粒体凋亡途径,激活NF-κB、MAPK p38和ERK,并诱导SIRT1的表达。因此,铜黄酮B抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长[1][2]。
Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为2.5和11 nM。
PRMT5-IN-25(化合物503)是Ki值为0.06nM的强效PRMT5抑制剂。PRMT5-IN-25显示出抗增殖活性[1]。
A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300 和 CBP 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
(E,E)-RGFP966 是一种选择性的 CNS 通透性 HDAC3 抑制剂,可用于研究亨廷顿病。
HPB(HDAC6抑制剂HPB)是一种选择性HDAC6抑制剂,IC50为31 nM。与HDAC1相比,HPB对HDAC6的絮凝选择性大于30[1]。
GSK-J5 是一种有效的血吸虫和蠕虫抑制剂。GSK-J5 以剂量和时间依赖的方式提高血吸虫死亡率、成虫活力和死亡率,以及卵的产卵量。
沙利度胺NH CBP/p300配体2(P-007)是一种基于PROTAC的CBP和p300降解剂(从专利WO2020173440中提取)[1]。
Aurora Kinase Inhibitor 3 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 42 nM,同时微弱抑制 EGFR,IC50>10 μM。Aurora Kinase Inhibitor 3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域,并且与其他公开的 AIK 结构相比,活性位点中存在几种诱导的结构变化。
OF-1是BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂,Kd值分别为100nM和500nM,对BRD4结合能力弱39倍。
HDAC-IN-58是一种HDAC抑制剂。HDAC-IN-58具有HDAC6特异性抑制活性,IC50值为2.06nM。HDAC-IN-58可用于研究慢性疾病,包括神经退行性疾病和精神疾病[1]。