微管蛋白抑制剂33是一种微管蛋白聚合抑制剂,以剂量依赖性方式抑制微管蛋白聚合,IC50为9.05μM。微管蛋白抑制剂33具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡,可用于抗肿瘤研究[1]。
Tubulin polymetition-IN-31(化合物4c)是一种微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.64μM。微管蛋白聚合-IN-31诱导癌细胞凋亡并显示出抗肿瘤活性[1]。
紫杉醇D5是一种氘标记的紫杉醇。紫杉醇是一种天然抗肿瘤药物,可稳定微管蛋白聚合[1]。
Fmoc MMAE是一种保护性基团共轭的单甲基奥斯汀E(MMAE),是一种有效的微管蛋白抑制剂。Fmoc MMAE可用于ADC的合成[1]。
一种有效的,特异性的,变构的和细胞活性的KSP抑制剂,IC50为11 nM；对其他驱动蛋白没有抑制活性,包括CENP-E,MKLP-1,KIF-3A和UKC(IC50>50 uM)；诱导形成在A2780卵巢癌细胞中,单星纺锤体以剂量依赖性方式(EC50=30nM)引起有丝分裂停滞；持续的KSP抑制激活促凋亡蛋白Bax,并且Bax激活需要纺锤体检查点的激活和随后的有丝分裂滑动。
KIF18A-IN-3是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=61 nM)。KIF18A-IN-3导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-3可用于研究癌症[1]。
RGDSPASSKP 是一种含有 RGDS 的纤连蛋白十肽。
Mivobulin (NSC 613862) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,在与秋水仙碱重叠的区域结合微管蛋白,抑制其聚合。Mivobulin (NSC 613862) 在微管蛋白二聚体中可促进异常聚合物的形成和 GTPase 的活性。具有抗肿瘤活性。
Taxinine B是从日本红豆杉中分离得到的一种紫杉醇。Taxinine B抑制CaCl2诱导的微管解聚。Taxinine B有助于克服肿瘤细胞的多药耐药性[1]。
Galacto-RGD 是一种 RGD 类似物,可以与放射性同位素 18F 偶联,用作 α₅β₃ 整合素选择性示踪剂。
S-三苯基-L-半胱氨酸(NSC 83265)是一种选择性变构驱动蛋白Eg5抑制剂,IC50为1μM,用于抑制基础ATP酶活性,140 nM用于抑制微管激活的ATP酶活性。S-三苯基-L-半胱氨酸具有抗肿瘤活性[1][2]。
Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白Eg5的抑制剂,IC50值为14 μM.
Clathrin-IN-4(化合物8b)是一种Wiskostatin(HY-12534)类似物,是一种有效的网格蛋白介导的内吞抑制剂,IC50为2.1μM。Clathrin-IN-4是一种动力蛋白I GTPase活性抑制剂,IC50为9.1μM[1]。
BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂,在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM,在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的治疗作用。
长春新碱-d3-酯硫酸盐(亮丙瑞汀-d3-酯)是氘标记的长春新碱硫酸盐。硫酸长春新碱是一种抗肿瘤的长春新碱,可抑制有丝分裂纺锤体中微管的形成,导致分裂细胞在中期停止。它以85 nM的Ki与微管结合[1]。
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
RGD peptide 作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。RGD peptide 通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强caspase-3的活化。
Tubulysin IM-2 是ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin), 也是一种微管蛋白结合剂,用作抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)。
AZ13705339是一种有效的选择性PAK1抑制剂,IC50为0.33 nM,选择性比Src,FGFR1,KDR和PAK4高14,470,4100和2600倍；抑制MCF10A细胞系中细胞pPAK1的抑制,IC50为59 nM。
Cytochalasin D (Zygosporin A; NSC 209835) 是一种有效、细胞渗透性的肌动蛋白聚合抑制剂,由真菌产生,通过绑定 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D (Zygosporin A; NSC 209835) 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。
塔多西珠单抗(C4G1；YM-337)是一种人源化单克隆抗体,可阻断整合素αIIbβ3。塔多西单抗具有抗血小板和抗血栓作用,可用于心血管疾病研究[1][2]。
微管蛋白抑制剂12(Hit 9)是一种新型微管蛋白抑制物(IC50=25.3μM)。Tubulin抑制剂12具有抗肿瘤活性和抗增殖活性[1]。
Wiskottatin是神经元Wiskott-Aldrich综合征蛋白(N-WASP)介导的肌动蛋白聚合的有效和选择性抑制剂。Wiskostatin会导致细胞ATP水平迅速、深刻和不可逆转的下降[1]。
紫罗兰酮是异黄酮化合物,可抑制微管蛋白聚合。堇菜酮还表现出对埃及按蚊的杀幼虫活性[1][2]。
MK-0429 是有效的 integrin 拮抗剂。 IC50 值为 12.2 nM (α5β1 integrin) 和 2.8 nM (αvβ3 integrin)。
抗癌剂98(化合物12k)是一种微管/微管蛋白聚合抑制剂(Kd=16.9μM)。抗癌剂98对肿瘤细胞具有抗增殖效力,在体外表现出抗血管生成作用。抗癌剂98在t1/2>300分钟时表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性[1]。
微管蛋白抑制剂18(化合物5j)是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂18是一种查尔酮化合物。微管蛋白抑制剂18具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Tirofiban是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。
JNJ-26076713是一种有效的口服活性α-V整合素拮抗剂,α(V)β(3)和α(V)β(5)的IC50值分别为2.3nM和6.3nM。JNJ-26076713抑制视网膜新生血管[1]。