AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)是一种有效的双AChE/GSK-2β抑制剂,对hAChE、hBChE和hGSK-3β的IC50值分别为1.2、149.8和22.4nM。AChE/GSK-3β-IN-1穿透血脑屏障(BBB)。AChE/GSK-3β-IN-1对CMGC激酶家族具有高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1占据DYRK1A的ATP结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1抑制ROS表达并降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。
对氨基blebbistatin是一种高度水溶性、非荧光和光稳定性的blebbistantin的C15氨基取代衍生物；在体外和体内抑制各种(肌球蛋白II)异构体。
EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂,IC50值为8 nM。
Tubulin polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制血管生成。
Kemptamide,一个13个氨基酸的片段,其序列对应于胗轻链的11-23残基。Kemptamide是肌球蛋白轻链激酶(MLCK)的肽底物[1]。
Schaftoside 是在多种中草药(如 Eleusine indica)中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化,并减少线粒体分裂。
Risuteganib 是一种抗整合素,可下调氧化应激和恢复体内平衡,靶向与干性年龄相关性黄斑变性 (AMD) 有关的三种整合素受体,以恢复视网膜内的体内平衡。
ENMD-119 是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,能够抑制 HIF-1α 和 STAT3 的活性。
D8-MMAE是氘代标记的有丝分裂抑制剂MMAE。
BOS-172722 是单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点的抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。
阿昔单抗(C7E3)是一种嵌合小鼠/人单克隆抗体,是糖蛋白(GP)IIb/IIIa抑制剂。阿昔单抗通过结合糖蛋白IIb/IIIa、维生素连接蛋白和Mac-1受体抑制血小板聚集和白细胞粘附[1]。
Tubulin polymetition-IN-22是一种微管蛋白聚合抑制剂,IC50为8.1μM。微管蛋白聚合-IN-22在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。
Mc-MMAF是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团maleimidocaproyl偶联而成。MMAF(一甲基澳瑞他汀F)为抗微管蛋白化合物,能通过阻断微管聚合抑制细胞分裂,较MMAE毒性低,可用于抗体偶联药物(ADC)。
G-5555 是有效 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
Tubulin polymetition-IN-25(化合物17f)是微管蛋白聚合和法尼基转移酶(FTase)的双重抑制剂,IC50s分别为1.11μM和0.39μM。微管蛋白聚合-IN-25显示出细胞毒性和优异的抗肿瘤活性[1]。
微管蛋白抑制剂33是一种微管蛋白聚合抑制剂,以剂量依赖性方式抑制微管蛋白聚合,IC50为9.05μM。微管蛋白抑制剂33具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡,可用于抗肿瘤研究[1]。
一种有效的,特异性的,变构的和细胞活性的KSP抑制剂,IC50为11 nM；对其他驱动蛋白没有抑制活性,包括CENP-E,MKLP-1,KIF-3A和UKC(IC50>50 uM)；诱导形成在A2780卵巢癌细胞中,单星纺锤体以剂量依赖性方式(EC50=30nM)引起有丝分裂停滞；持续的KSP抑制激活促凋亡蛋白Bax,并且Bax激活需要纺锤体检查点的激活和随后的有丝分裂滑动。
Mivobulin (NSC 613862) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,在与秋水仙碱重叠的区域结合微管蛋白,抑制其聚合。Mivobulin (NSC 613862) 在微管蛋白二聚体中可促进异常聚合物的形成和 GTPase 的活性。具有抗肿瘤活性。
Taxinine B是从日本红豆杉中分离得到的一种紫杉醇。Taxinine B抑制CaCl2诱导的微管解聚。Taxinine B有助于克服肿瘤细胞的多药耐药性[1]。
BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂,在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM,在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的治疗作用。
长春新碱-d3-酯硫酸盐(亮丙瑞汀-d3-酯)是氘标记的长春新碱硫酸盐。硫酸长春新碱是一种抗肿瘤的长春新碱,可抑制有丝分裂纺锤体中微管的形成,导致分裂细胞在中期停止。它以85 nM的Ki与微管结合[1]。
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
Tubulysin IM-2 是ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin), 也是一种微管蛋白结合剂,用作抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)。
AZ13705339是一种有效的选择性PAK1抑制剂,IC50为0.33 nM,选择性比Src,FGFR1,KDR和PAK4高14,470,4100和2600倍；抑制MCF10A细胞系中细胞pPAK1的抑制,IC50为59 nM。
Cytochalasin D (Zygosporin A; NSC 209835) 是一种有效、细胞渗透性的肌动蛋白聚合抑制剂,由真菌产生,通过绑定 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D (Zygosporin A; NSC 209835) 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。
塔多西珠单抗(C4G1；YM-337)是一种人源化单克隆抗体,可阻断整合素αIIbβ3。塔多西单抗具有抗血小板和抗血栓作用,可用于心血管疾病研究[1][2]。
Wiskottatin是神经元Wiskott-Aldrich综合征蛋白(N-WASP)介导的肌动蛋白聚合的有效和选择性抑制剂。Wiskostatin会导致细胞ATP水平迅速、深刻和不可逆转的下降[1]。
紫罗兰酮是异黄酮化合物,可抑制微管蛋白聚合。堇菜酮还表现出对埃及按蚊的杀幼虫活性[1][2]。
抗癌剂98(化合物12k)是一种微管/微管蛋白聚合抑制剂(Kd=16.9μM)。抗癌剂98对肿瘤细胞具有抗增殖效力,在体外表现出抗血管生成作用。抗癌剂98在t1/2>300分钟时表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性[1]。
Tirofiban是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。