2490538-46-8

• 常用中文名：Tubulin polymerization-IN-25
• 常用英文名：Tubulin polymerization-IN-25
• CAS号：2490538-46-8
• 分子式：C₂₄H₁₈N₂O₃S
• 分子量：414.48
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2022-08-05 12:59:42
• 更新时间：2024-01-25 22:50:40
• Tubulin polymetition-IN-25(化合物17f)是微管蛋白聚合和法尼基转移酶(FTase)的双重抑制剂,IC50s分别为1.11μM和0.39μM。微管蛋白聚合-IN-25显示出细胞毒性和优异的抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: Tubulin polymerization-IN-25

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₈N₂O₃S
• 分子量: 414.48

生物活性

• 描述: Tubulin polymetition-IN-25(化合物17f)是微管蛋白聚合和法尼基转移酶(FTase)的双重抑制剂,IC50s分别为1.11μM和0.39μM。微管蛋白聚合-IN-25显示出细胞毒性和优异的抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶
• 靶点:

  IC50: 1.11 μM (Tubulin); 0.39 μM (FTase)[1]

• 体外研究: Tubulin polymetition-IN-25(化合物17f)是一种双抑制剂(MTI-FTI混合物),作用于微管蛋白聚合和FTase[1]。微管蛋白聚合-IN-25(10μM,48小时)抑制细胞生长并诱导多个癌细胞系的细胞毒性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：白血病细胞：SR、CCRF-CEM、K-562；肺癌细胞CCRF-CEMNCI-H522；黑色素瘤细胞M14浓度：10μM孵育时间：48小时结果：抑制细胞生长。细胞毒性试验[1]细胞系：NCI-H522(肺癌)、COLO-205和HT29(结肠癌)、SF-539(人胶质母细胞瘤)、MDA-MB-435(黑色素瘤)、OVCAR-3(卵巢癌)和A498(肾癌)浓度：10μM孵育时间：48小时结果：诱导细胞毒性。
• 参考文献:

  [1]. Iuliana-Monica Moise, et al. Indolizine-phenothiazine hybrids as the first dual inhibitors of tubulin polymerization and farnesyltransferase with synergistic antitumor activity. Bioorg Chem. 2020 Oct; 103: 104184.