2944462-67-1

• 常用中文名：Tubulin inhibitor 33
• 常用英文名：Tubulin inhibitor 33
• CAS号：2944462-67-1
• 分子式：C₂₄H₂₂N₄O₃
• 分子量：414.46
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2023-10-29 07:49:52
• 更新时间：2024-01-24 02:11:55
• 微管蛋白抑制剂33是一种微管蛋白聚合抑制剂,以剂量依赖性方式抑制微管蛋白聚合,IC50为9.05μM。微管蛋白抑制剂33具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡,可用于抗肿瘤研究[1]。

名称

• 英文名: Tubulin inhibitor 33

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₂N₄O₃
• 分子量: 414.46

生物活性

• 描述: 微管蛋白抑制剂33是一种微管蛋白聚合抑制剂,以剂量依赖性方式抑制微管蛋白聚合,IC50为9.05μM。微管蛋白抑制剂33具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡,可用于抗肿瘤研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  IC50: 9.05 μM (tubulin)[1]

• 体外研究: 微管蛋白抑制剂33(化合物3a)(0-5μ；24-48小时) 抑制肿瘤细胞 HepG-2的增殖、迁移和集落形成,诱导 G2/M细胞周期阻滞和细胞凋亡[1] [1] 细胞增殖测定[1]细胞系：MCF-7,HeLa,B16-F10,HepG-2细胞浓度：0-5 nM培养时间：24-48小时结果：对癌症细胞生长具有抑制增殖活性,平均IC50值为4.5 nM。以剂量依赖的方式抑制HepG-2集落的形成,HepG-1细胞的集落形成能力被显著抑制。显示出对HepG-2细胞的抗迁移作用。诱导HepG-2细胞G2/M期阻滞和细胞凋亡。免疫荧光[1]细胞系：HepG-2细胞浓度：0-5 nM孵育时间：12小时结果：在体外有效抑制微管蛋白聚合并破坏微管动力学。
• 体内研究: 微管蛋白抑制剂33(化合物3a)(5mg/kg每天腹腔注射,持续 14天) 显著抑制黑色素瘤肿瘤生长,TGI为 62.96%[1]动物模型：C57小鼠B16-F10黑色素瘤模型[1]剂量：5 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：显著抑制黑色素瘤肿瘤生长,TGI为62.96%。
• 参考文献:

  [1]. Ren Y, et.al. X-ray Crystal Structure-Guided Discovery of Novel Indole Analogues as Colchicine-Binding Site Tubulin Inhibitors with Immune-Potentiating and Antitumor Effects against Melanoma. J Med Chem. 2023 May 25;66(10):6697-6714.