RWJ 50271 是一种选择性的 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂,IC50 值为 5.0 μM (HL60 cells) 。
Lifitegrast(SAR 1118)钠是一种有效的整合素拮抗剂。利菲司特钠阻断细胞间粘附分子1(ICAM-1)与淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)的结合,中断T细胞介导的炎症循环。Lifitegrast钠抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的粘附,IC50为2.98 nM。利菲特司特钠可用于研究干眼症[1]。
Cyclo(RADfK) 是选择性 α(v)β(3) 整合素配体, 广泛用于新血管生成的研究, 治疗和诊断。
抗癌剂60(化合物3h)对人类HepG2细胞具有抗增殖活性(IC50=4.13μM),并在人类HepG2异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效【1】。
Tubulin polymetition-IN-24(化合物HMBA)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-24抑制MCF-7细胞增殖。微管蛋白聚合-IN-24在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。微管蛋白聚合-IN-24增加GTP水解速率并抑制微管组装[1]。
甲氯苯那酸钠水合物是一种非甾体抗炎剂。甲氯苯那酸水合钠是一种高选择性FTO(脂肪量和肥胖相关)酶抑制剂。甲氯苯那酸钠水合物与FTO结合竞争含m(6)A的核酸。甲氯苯那酸钠水合物是一种非选择性缝隙连接阻断剂。甲氯苯那酸钠水合物抑制hKv2.1和hKv1.1,IC50值分别为56.0和155.9μM[1][2][3][4]。
MB-0223 是一种有效的、选择性的 dynamin-related GTPase Drp1 部分抑制剂 (IC50=1.3 μM),选择性优于其他动态蛋白家族成员,Opa1 和 dynamin-1 (IC50>100 μM)。
微管蛋白聚合-IN-7(化合物5)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-7在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
Batabulin sodium (T138067 sodium) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin sodium 影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导凋亡性细胞死亡。Batabulin sodium 具有抗多药耐药性肿瘤的功效。
Filanesib (ARRY-520) 是一种合成的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,IC50 值为 6 nM。
Arg-Gly-Asp-Ser是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体功能,通过抑制胶原蛋白引发的白细胞活化减少全身炎症,并减弱炎性细胞因子,iNOS和MMP-9的表达。
Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。
Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学作用。
Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针,Bis-ANS 结合到 tubulin,Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进LLPS,高浓度抑制 LLPS。
Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。
Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
Auristatin PE 是一种新型合成的 Dolastatin 10衍生物,抑制剂微管 (tubulin) 聚合。
DM3 (Maytansinoid DM3) 是一种带有二硫键或硫醇基的美登素类似物,是一种 tubulin 的抑制剂,还是一种抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性部分。
Jasplakinolide 是一种有效的肌动蛋白聚合反应 (actin polymerization) 诱导剂,可以稳定先前存在的肌动蛋白丝。Jasplakinolide 与鬼笔环肽竞争性结合 F-肌动蛋白,Kd 值为 15 nM。Jasplakinolide 是一种来自海洋海绵 (marine sponge) 的天然环状肽,具有抗真菌和抗肿瘤活性。
微管蛋白抑制剂29(化合物3c)是一种有效的微管蛋白抑制物,IC50值为1.2µM。微管蛋白抑制剂29对MCF-7细胞具有抗增殖作用,IC50值为7.5µM。微管蛋白抑制剂29抑制微管蛋白在秋水仙碱位点的组装和结合[1]。
MS-444 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的抑制剂,IC50 值为 10 μM。
VEGFR-2-IN-22(化合物25)是一种双VEGFR-2和β-微管蛋白聚合抑制剂,其IC50为19.82 nM,与VEGFR-2相对。VEGFR-2-IN-22诱导细胞凋亡[1]。
ARRY-520 R对映体是ARRY-520的R型,是KSP抑制剂,IC50为6 nM。
伊塔拉西单抗(LM 609)是一种αvβ3整合素IgG1单克隆抗体。依他拉西珠单抗抑制血管生成和黑色素瘤生长。伊塔拉西单抗可用于研究抗癌[1]。
CCT251455是有效和选择性的有丝分裂激酶单极纺锤体1 (MPS1) 抑制剂,IC50 值为3 nM。
Litronesib 是一种选择性的 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
Tasidotin hydrochloride 是抗有丝分裂多肽 Dolastatin 15 的肽类似物,作为微管组装和微管动力学的抑制剂。
ZMF-10是一种高效的PAK1抑制剂,PAK1、PAK2和PAK3的IC50s分别为174nm、1.038μM和1.372μM。ZMF-10可抑制PAK1活性,影响PAK1调节的MDA-MB-231细胞凋亡、内质网应激和迁移。ZMF-10可用于研究抗癌药物[1]。