Dynamin inhibitory peptide 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
Tubulin polymerization-IN-57 (compound 5a) 是微管蛋白抑制剂,是 α-萘氧基取代的多菌灵 (HY-13582) 衍生物。Tubulin polymerization-IN-57 可诱导有丝分裂停滞,抑制癌细胞增殖。
Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白 Kif15 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
氨基苯磺酸auristatin E是ADC的药物连接物结合物,通过使用auristatin E(一种细胞毒性微管蛋白调节剂),通过ADC连接物氨基苯磺酸连接,具有强大的抗肿瘤活性[1]。
Tubulin inhibitor 1 是 tubulin 抑制剂,靶作用于秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性,能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞,诱导细胞凋亡。
187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3。
KIF18A-IN-1是从专利WO2021026098A1实例100-13中提取的有丝分裂驱动蛋白KIF18A抑制剂。KIF18A-IN-1具有抗肿瘤活性[1]。
K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的 Eg5 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。
para-Nitroblebbistatin 是一种无细胞毒性、光稳定、无荧光、特异性的肌球蛋白 II (Myosin II) 抑制剂,可用于研究肌球蛋白 II 在生理学、发育和细胞生物学中的特殊作用。
微管蛋白/HDAC-IN-1是一种双微管蛋白和HDAC-IN-1抑制剂,通过与微管蛋白的CH/π相互作用和与HDAC8的氢键相互作用。微管蛋白/HDAC-IN-1抑制微管蛋白聚合并选择性抑制HDAC8(IC50:150nm)。微管蛋白/HDAC-IN-1对多种人类癌细胞具有细胞毒性,还可在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。微管蛋白/HDAC-IN-1可用于血液学和实体肿瘤的研究,如神经母细胞瘤、白血病[1]。
Cytochalasin B 是一种能透过细胞的真菌毒素,能够与肌动蛋白丝的有刺端结合,扰乱肌动蛋白聚合物的形成,对 F-actin 的 Kd 值为 1.4-2.2 nM。
E7820 是一种血管生成抑制剂,能够抑制整合素蛋白 a2 (integrin a2) 的活性,整合素蛋白 a2 是内皮细胞中的细胞粘附分子。
Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白 Kif15 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
LXW7 是一种八聚二硫环肽,为整合素 αvβ3 的配体,能够有效、特异性地靶作用于内皮祖细胞 (EPCs) 和内皮细胞 (ECs)。在 ECs 细胞中,LXW7 可增强 VEGFR-2 的磷酸化和 ERK1/2 的活化。
αvβ5整合素-IN-1是第一个有效和选择性αvβ5整合素抑制剂(pIC50=8.2)。
S516 (Compound 22) 是 CKD-516 的活性代谢产物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 值为 4.29 μM。S516 具有显著的抗肿瘤活性。
BTT-3033通过与α2I结构域结合,是一种口服活性的α2β1构象选择性抑制剂(EC50:130nM)。BTT-3033抑制血小板与Ⅰ型胶原的结合和细胞增殖,并诱导细胞凋亡。BTT-3033可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究[1][2][4]。
Dihydrocytochalasin B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似; 它不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B (H2CB) 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始,导致细胞变圆和肌动蛋白微丝束的丧失。Dihydrocytochalasin B 通过抑制活性钙转运与钙的跨细胞质运动相关并导致粘膜刮屑中的 Ca+ 增加。
Alicaforsen是一种抑制ICAM-1产生的20碱基反义寡核苷酸,ICAM-1是一种重要的粘附分子,参与白细胞迁移和运输到炎症部位。
FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。
Certepetide(CEND-1)是一种双功能环肽(又称iRGD)。Certepide是一种通过RGD基序与αV整合素相互作用和通过激活NRP-1的肿瘤穿透增强子,并将实体肿瘤微环境转化为临时药物导管。Certepide在肿瘤中积累,用于胰腺癌和其他实体瘤的研究[1][2][3]。
CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂,抑制 αvβ8,αvβ3,αvβ6 和 αvβ1,IC50 分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8 nM。
Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys(二硫桥：cys1-cys10)是一种含有环状RGD活性序列的十肽,是一种整合素αIIbβ3拮抗剂,可抑制血小板和前MMP-13的粘附[1]。
苏多西紫杉醇是一种微管解聚抑制剂,用于pH敏感的多西紫杉醇给药。
微管抑制剂5(化合物17f)是一种有效的微管抑制剂。微管抑制剂5对NCI-H460细胞显示细胞毒性,IC50值为154.5 nM。微管抑制剂5显示出良好的细胞通透性[1]。
Mps-BAY2a是一种单极纺锤体1(MPS1)抑制剂,对人MPS1的IC50为1 nM。Mps-BAY2a诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡[1]。
迪诺尔2−24是一种基于吲哚的dynamin GTPase抑制剂(dynamin I的IC50=0.56μM)。迪诺尔2−24无毒,在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力(IC₅₀(CME)=1.9μM)。迪诺尔2−24对dynamin I.Dynole 2的选择性为4.4倍−24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性[1]。CME：网格蛋白介导的内吞作用
Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1 (Drp1) 抑制剂。
MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。