P34cdc2激酶片段与酵母有丝分裂中DNA复制的完成有关。P34cdc2激酶可以磷酸化丝裂原活化蛋白2(MAP2),以调节爪蟾卵母细胞减数分裂中微管的聚合[1][2]。
Avanbulin(BAL27862)是一种有效的秋水仙碱位点结合微管蛋白组装抑制剂。阿文布林以1.4μM的IC50抑制37℃下的微管蛋白组装。阿文布林以244nm的表观Kd值与微管蛋白结合。阿文布林可用于癌症和细胞分裂的研究[1][2][3][4]。
Vinflunine酒石酸盐是种独特的长春花生物碱,能干扰微管蛋白和有丝分裂。
微管蛋白聚合-IN-17(化合物23g)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-17表现出微管蛋白解聚和诱导细胞凋亡,并抑制迁移。微管蛋白聚合-IN-17在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
MK-0731是一种选择性、非竞争性和变构驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)抑制剂,IC50为2.2nM,pKa为7.6。MK-0731对其他驱动蛋白的选择性大于20000倍。MK-0731在肿瘤中诱导有丝分裂阻滞并诱导细胞凋亡。MK-0731具有显著的抗肿瘤功效[1][2]。
FRAX486 是一种 PAK抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14,33 和 39 nM。
st-Ht31是蛋白激酶a(PKA)锚定的膜渗透性肽抑制剂。st-Ht31诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31完全逆转泡沫细胞的形成并恢复巨噬细胞的代谢健康[1][2]。
Omecamtiv mecarbil是心肌肌球蛋白激活剂。
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
Zaurategrast ethyl ester sulfate (CDP323 sulfate) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。
柯拉维酸类似物(KAA)是一种抗癌药物。柯拉维酸类似物对产生HSET过多的酵母细胞表现出很强的活性。柯拉维酸类似物抑制含有高HSET水平和多中心体的人类癌细胞中心体聚集[1]。
αβ-微管蛋白-IN-1是一种口服有效的αβ-微管蛋白抑制剂。αβ-微管蛋白-IN-1诱导细胞周期阻滞于G2/M,并有效诱导细胞凋亡。αβ-微管蛋白-IN-1抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-微管蛋白-IN-1以剂量依赖的方式显示出显著的抗肿瘤疗效[1]。
GSK-923295 是一种特异性的变构 CENP-E 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。
微管抑制剂4(化合物2)是一种有效的微管抑制剂。微管抑制剂4对NCI-H460、BxPC-3和HT-29细胞的IC50s分别为4.0、3.2和2.1 nM,显示出细胞毒性。微管抑制剂4显示对微管蛋白聚合的抑制[1]。
HA-100盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100盐酸盐也用作岩石抑制剂[1][2]。
Gap 26 是一种连接蛋白 (connexin) 模拟肽,与 connexin 43 的 63-75 位氨基酸残基相对应,为 gap junction 的阻滞剂。
Mps1-IN-3 是一种有效的,选择性的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 50 nM。
Tubulin polymetition-IN-21(化合物9a)是一种微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-21通过破坏细胞完整性和影响糖代谢而表现出抗癌活性[1]。
Lexibulin(CYT-997)二盐酸盐是微管蛋白聚集强效抑制剂,对多种癌细胞的IC50值为10-100nM,体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。
Ispinesib 是一种特异性的 KSP 抑制剂,Ki app 值为 1.7 nM。
Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。
Vinorelbine ditartrate 是一种抗有丝分裂剂,能够抑制 Hela 细胞的增殖,IC50值为 1.25 nM。
Sovilnesib是一种驱动蛋白样蛋白KIF18A抑制剂(WO2020132648)。索维尼西可用于癌症研究[1]。
3,3’-二乙基-9-甲基硫碳菁碘是一种菁染料,也是τ聚集抑制剂,τ的IC50值为0.28μM。3,3’-二乙基-9-甲基硫碳菁碘可导致微管细胞骨架的功能失调。3,3’-二乙基-9-甲基硫碳菁碘可用于研究阿尔茨海默病[1]。
Gap 27,connexin43拟肽,是间隙连接抑制剂。
IQTub4P是一种有效的微管(MT)抑制剂。IQTub4P对HeLa细胞具有细胞毒性,EC50为170nm。IQTub4P抑制微管结构和功能。IQTub4P在体内耐受性良好[1]。
Zaurategrast (CT7758) 是一种口服有效的 α4-integrin 抑制剂。
三甲基十八烷基溴化铵是动态蛋白的抑制剂,动态蛋白I的IC50值为1.9μM。
20-O-脱甲基-AP3是安萨米霉素P-3的次要代谢产物。安萨米霉素P-3是一种微管抑制剂,是一种大环抗肿瘤抗生素[1]。