1609584-72-6

• 常用中文名：MPS1-IN-3
• 常用英文名：Mps1-IN-3
• CAS号：1609584-72-6
• 分子式：C₂₆H₃₁N₇O₄S
• 分子量：537.634
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 MPS1
• 发布时间：2018-06-22 06:03:44
• 更新时间：2024-01-07 02:14:17
• Mps1-IN-3 是一种有效的,选择性的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 50 nM。

名称

• 中文名: MPS1-IN-3
• 英文名: Mps1-IN-3
• 英文别名: 4-Piperidinol, 1-[3-methoxy-4-[[6-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-9H-purin-2-yl]amino]phenyl]-; 1-{4-[(6-{[2-(Isopropylsulfonyl)phenyl]amino}-3H-purin-2-yl)amino]-3-methoxyphenyl}-4-piperidinol; MFCD28053522

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₆H₃₁N₇O₄S
• 分子量: 537.634
• 精确质量: 537.215820
• LogP: 0.57
• 折射率: 1.677
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Mps1-IN-3 是一种有效的,选择性的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 50 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> MPS1
  信号通路 >> 细胞骨架 >> MPS1
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Mps1:50 nM (IC50)

• 体外研究: Mps1-IN-3是一种有效的MPS1激酶抑制剂,IC50为50 nM。 Mps1-IN-3抑制U251胶质母细胞瘤细胞的增殖,IC50为5μM。 Mps1-IN-3(2μM)可以完全废除检查点。此外,Mps1-IN-3(5μM)使所有胶质母细胞瘤细胞(U251,U87,VU147和GBM8)对3nM长春新碱敏感[1]。
• 体内研究: Mps1-IN-3(2 mg/kg,iv)使胶质母细胞瘤细胞对小鼠肿瘤模型中的长春新碱敏感,存活期延长且无毒性[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]立体定位注射体重约为25 g的6周龄无胸腺雌性裸鼠1×106 U251-FM-shCTRL或shMPS1细胞，或U251-FM或3×105 GBM8-FM细胞（10和4） μLPBS分别使用立体定向仪器在小鼠的颅骨上钻一个小孔。对于U251-FM-shRNA实验，每组至少使用3只小鼠，对于U251-FM和GBM8-FM细胞，每组至少使用5只小鼠。注射150μLD-荧光素（50 mg / mL）后，通过Fluc生物发光成像监测肿瘤生长，10分钟后使用IVIS Lumina成像系统对U251-FM模型和IVIS Spectrum进行成像以获得荧光素酶介导的光子活性。 GBM8-FM型号。当肿瘤达到U251模型的107辐射大小和GBM8模型的5×105辐射时，小鼠静脉注射载体，0.5mg / kg体重的长春新碱在DMSO中，和/或2mg / kg MPS1-IN- 3个20％羟丙基-β-环糊精（HPbetaCD），三周内每周两次。通过Fluc成像每周监测肿瘤体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tannous BA, et al. Effects of the selective MPS1 inhibitor MPS1-IN-3 on glioblastoma sensitivity to antimitotic drugs. J Natl Cancer Inst. 2013 Sep 4;105(17):1322-31.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 22
• 安全声明 (欧洲): 46