MPS1-IN-3

更新时间:2024-01-07 02:14:17

MPS1-IN-3结构式
MPS1-IN-3结构式
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常用名 MPS1-IN-3 英文名 Mps1-IN-3
CAS号 1609584-72-6 分子量 537.634
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C26H31N7O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MPS1-IN-3用途


Mps1-IN-3 是一种有效的,选择性的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 50 nM。

 MPS1-IN-3名称

中文名 MPS1-IN-3
英文名 Mps1-IN-3
英文别名 更多

 MPS1-IN-3生物活性

描述 Mps1-IN-3 是一种有效的,选择性的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 50 nM。
相关类别
靶点

Mps1:50 nM (IC50)

体外研究 Mps1-IN-3是一种有效的MPS1激酶抑制剂,IC50为50 nM。 Mps1-IN-3抑制U251胶质母细胞瘤细胞的增殖,IC50为5μM。 Mps1-IN-3(2μM)可以完全废除检查点。此外,Mps1-IN-3(5μM)使所有胶质母细胞瘤细胞(U251,U87,VU147和GBM8)对3nM长春新碱敏感[1]。
体内研究 Mps1-IN-3(2 mg/kg,iv)使胶质母细胞瘤细胞对小鼠肿瘤模型中的长春新碱敏感,存活期延长且无毒性[1]。
动物实验 小鼠[1]立体定位注射体重约为25 g的6周龄无胸腺雌性裸鼠1×106 U251-FM-shCTRL或shMPS1细胞,或U251-FM或3×105 GBM8-FM细胞(10和4) μLPBS分别使用立体定向仪器在小鼠的颅骨上钻一个小孔。对于U251-FM-shRNA实验,每组至少使用3只小鼠,对于U251-FM和GBM8-FM细胞,每组至少使用5只小鼠。注射150μLD-荧光素(50 mg / mL)后,通过Fluc生物发光成像监测肿瘤生长,10分钟后使用IVIS Lumina成像系统对U251-FM模型和IVIS Spectrum进行成像以获得荧光素酶介导的光子活性。 GBM8-FM型号。当肿瘤达到U251模型的107辐射大小和GBM8模型的5×105辐射时,小鼠静脉注射载体,0.5mg / kg体重的长春新碱在DMSO中,和/或2mg / kg MPS1-IN- 3个20%羟丙基-β-环糊精(HPbetaCD),三周内每周两次。通过Fluc成像每周监测肿瘤体积[1]。
参考文献

[1]. Tannous BA, et al. Effects of the selective MPS1 inhibitor MPS1-IN-3 on glioblastoma sensitivity to antimitotic drugs. J Natl Cancer Inst. 2013 Sep 4;105(17):1322-31.

 MPS1-IN-3物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C26H31N7O4S
分子量 537.634
精确质量 537.215820
LogP 0.57
折射率 1.677
储存条件 2-8°C

 MPS1-IN-3安全信息

危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 22
安全声明 (欧洲) 46

 MPS1-IN-3英文别名

4-Piperidinol, 1-[3-methoxy-4-[[6-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-9H-purin-2-yl]amino]phenyl]-
1-{4-[(6-{[2-(Isopropylsulfonyl)phenyl]amino}-3H-purin-2-yl)amino]-3-methoxyphenyl}-4-piperidinol
MFCD28053522
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