MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
Kihadanin B是一种柑橘类柠檬素,可以从未成熟的柑橘皮中提纯。Kihadanin B通过抑制3T3-L1脂肪细胞中的Akt-FOXO1-PPARγ轴抑制脂肪生成[1]。
吡格列酮-d4(烷基)(U 72107-d4(烷基))是氘标记的吡格列酮。吡格列酮(U 72107)是一种有效的选择性PPARγ激动剂,与人和小鼠PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,EC50分别为0.93和0.99μM[1][2]。
Darglitazone (CP-86325),一种噻唑烷二酮,是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢,可用于 II 型糖尿病研究。
9-顺式维甲酸-d5(ALRT1057-d5)是氘标记的9-顺式维甲酸。9-顺式维甲酸(ALRT1057)是一种维生素a衍生物,是一种有效的RAR/RXR激动剂。9-顺式维甲酸诱导细胞凋亡,调节细胞周期,具有抗癌、抗炎和神经保护活性[1][2][3][4][5][6]。
Fmoc-Ala-OH-13C3是一种13C标记的Fmoc亮氨酸。Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善正常饮食ind的胰岛素敏感性
Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病db/db小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc亮氨酸具有较低的脂肪生成活性[1]。
Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖的作用。
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50: 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力,在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平,显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
Caulophyllogenin 是一种从 M. polimorpha 中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin 是 PPARγ 的部分激动剂,EC50 值为 12.6 μM。Caulophyllogenin 可用于研究 2 型糖尿病,肥胖症,代谢综合征和炎症。
FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
吡格列酮(U 72107)钾是一种口服活性和选择性PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂,与PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,人和小鼠PPARγ的EC50分别为0.93μM和0.99μM。吡格列酮钾可用于糖尿病研究[2][3][4]。
Methyl oleanonate 是从 Pistacia 中分离得到的三萜类 PPARγ 激动剂。Methyl oleanonate 是齐墩果酸衍生物,具有抗癌作用。
CC618是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARβ/δ)拮抗剂,通过与PPARβ-δ受体共价结合表现出拮抗作用[1]。
维甲酸-d6是氘标记的维甲酸[1]。维甲酸是维生素a的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中发挥重要作用。维甲酸是RAR核受体的天然激动剂,RARα/β/γ的IC50为14nM。维甲酸与PPARβ/δ结合,Kd为17nM。视黄酸通过激活视黄酸受体α[2][3][4][5][6][7]作为转录因子Nrf2的抑制剂。
CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。
Alpinetin 是从草豆蔻中分离得到的黄酮类化合物,能够活化 PPAR-γ,具有抗炎活性。
Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂,能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。
去甲氧基烟氨酸C是海洋真菌烟曲霉的次级代谢产物。去甲氧基烟精氨酸C诱导前列腺癌症细胞凋亡。去甲氧基烟氨酸C激活胱天蛋白酶-3、-8和-9,导致PARP/裂解[1]。
5-氨基水杨酸-13C6是13C标记的5-氨基水杨酸[1]。5-氨基水杨酸(美沙拉嗪)作为一种特异性PPARγ激动剂,还抑制p21活化激酶1(PAK1)和NF-κB[2][3][4]。
CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。
GW 590735是一种有效的选择性PPARα激动剂。GW 590735在PPARα上显示SEC50=4 nM,与PPARδ和PPARγ相比,选择性至少为500倍。GW 590735可用于血脂异常的研究[1]。
MHY908是PPARα和PPARγ的有效双重激动剂[1]。MHY908还通过抑制蘑菇酪氨酸酶活性抑制黑素生成[2]。
Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
DSO-5a是一种强效、选择性、口服活性的BB3激动剂。DSO-5a是一种具有代表性的DMAKO-00衍生物化合物。DSO-5a通过BB3上调ppar-γ活性并激活ERK1/2磷酸化。DSO-5a可用于糖尿病相关研究[1]。
Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
SR 16832是PPARγ的双位点,共价和变构拮抗剂,通过罗格列酮抑制PPARγ的细胞变构活化；这是一种有用的,互补的化学工具,供研究人员用于同时抑制正构和变构配体诱导的PPARγ细胞活化。
Retinoic acid是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。
利格列酮是一种噻唑烷二酮衍生物PPARγ激动剂,用于治疗2型糖尿病。
GW1929盐酸盐是一种口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ)激动剂,人PPARγ的pKi为8.84,人和小鼠PPARγ分别为8.56和8.27。GW1929盐酸盐具有抗糖尿病功效和神经保护潜力。GW1929盐酸盐抑制神经元凋亡并显示抗炎潜力[1][2][3]。