4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂,抑制 eIF4E 结合,Kd 值为 25 μM。
eIF4A3-IN-2是高度选择性,非竞争型的真核起始因子4A-3 (eIF4A3)抑制剂,IC50 为110 nM。
CR-1-31-B 是一种有效的 eIF4A RNA 螺旋酶 (eIF4A RNA helicase) 抑制剂。CR-1-31-B 阻断乳腺癌细胞对生长因子刺激的 MUC1-C 翻译。
eIF4A3-IN-6是真核生物起始因子4A(eIF4A)的有效抑制剂,如eIF4AI和eIF4AII。eIF4A3-IN-6具有研究eIF4A依赖性疾病的潜力,包括癌症研究(摘自专利US20170145026A1)[1]。
EIF2α激活剂2(化合物1)是真核生物起始因子2α(EIF2-α)磷酸化的激活剂。EIF2α激活剂2在SRB细胞增殖试验中表现出很高的效力(IC50=0.46μM)。EIF2α激活剂2对K562和PBMC细胞具有抗增殖活性,IC50分别为4.79和10.52μM[1]。
eIF4A3-IN-14(化合物51)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-14干扰eIF4F翻译复合物的组装,对于myc LUC,EC50为40和50nM。eIF4A3-IN-14可用于研究人类癌症发病机制[1]。
CCT020312能提供有效的、具有真核起始因子 2 激酶 3 (EIF2AK3) 选择性的增值控制,同时也是 RNA 样内质网激酶 (PERK) 的激动剂。
eIF4A3-IN-17(化合物61)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-17干扰eIF4F翻译复合物的组装,myc LUC、tub LUC的EC50s分别为0.9、15和1.8nM,以及MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-17可用于研究人类癌症发病机制[1]。
eIF4A3-IN-12(化合物62)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-12干扰eIF4F翻译复合物的组装,myc LUC、tub LUC的EC50分别为4、70和5nM,以及MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-12可用于研究人类癌症发病机制[1]。
eIF4E-IN-2是真核生物起始因子4e(eIF4E)的有效抑制剂。eIF4E-IN-2具有研究eIF4E依赖性疾病的潜力,包括癌症研究(摘自专利WO2021003157A1,化合物1188)[1]。
eIF4A3-IN-16(化合物60)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-16干扰eIF4F翻译复合物的组装,对myc LUC、tub LUC的EC50分别为1、30和1nM,对MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-16可用于研究人类癌症发病机制[1]。