4E2RCat

更新时间:2024-01-11 22:40:57

4E2RCat结构式
4E2RCat结构式
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常用名 4E2RCat 英文名 4E2RCat
CAS号 432499-63-3 分子量 455.934
密度 1.6±0.1 g/cm3 沸点 659.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H14ClNO4S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 352.3±34.3 °C

 4E2RCat用途


4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂,IC50值为13.5 μM。

 4E2RCat名称

中文名 4E2RCat
英文名 4E2RCat
英文别名 更多

 4E2RCat生物活性

描述 4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂,IC50值为13.5 μM。
相关类别
靶点

IC50: 13.5 μM (eIF4E-eIF4G)[1]

体外研究 4E2RCat防止eIF4E(帽结合蛋白)和eIF4G(大型支架蛋白)之间的相互作用,抑制帽依赖性翻译。它显着降低人类冠状病毒229E(HCoV-229E)的复制,降低了感染细胞和细胞内和细胞外感染性病毒滴度的百分比。 4E2RCat以剂量依赖性方式抑制帽依赖性翻译。 4E2RCat禁止与帽相关的FF转换,但不禁止EMCV IRES驱动的Ren转换。 4E2RCat以剂量和时间依赖的方式抑制冠状病毒复制[1]。
体内研究 4E2RCat抑制体内蛋白质合成,而不是细胞死亡增加的结果[1]。
细胞实验 将L132细胞用12.5μM4E2RCat处理指定的时间并加工用于膜联蛋白V /碘化丙锭染色。为此,收集细胞培养基。用1mL PBS洗涤细胞,也收集细胞,并在200μL0.05%胰蛋白酶-EDTA中胰蛋白酶消化。将细胞与先前收集的上清液合并,并在2,000rpm和4℃下旋转2分钟。将细胞沉淀用2mL冷PBS洗涤,然后再旋转。第二次旋转后,将细胞沉淀重悬于100μL膜联蛋白V结合缓冲液中,加入碘化丙啶至终浓度为5μg/ mL。加入5μL膜联蛋白V-荧光素异硫氰酸酯后,将样品在室温下避光孵育15分钟并稀释。使用FACScan仪器[1]进行荧光激活细胞分选仪(FACS)分析。
参考文献

[1]. Cencic R, et al. Blocking eIF4E-eIF4G interaction as a strategy to impair coronavirus replication. J Virol. 2011 Jul;85(13):6381-9.

 4E2RCat物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 659.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H14ClNO4S2
分子量 455.934
闪点 352.3±34.3 °C
精确质量 455.005280
LogP 5.09
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.760
储存条件 2-8℃

 4E2RCat英文别名

5-{5-[(3-Benzyl-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene)methyl]-2-furyl}-2-chlorobenzoic acid
Benzoic acid, 2-chloro-5-[5-[[4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-thioxo-5-thiazolidinylidene]methyl]-2-furanyl]-
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