432499-63-3

• 常用中文名：4E2RCat
• 常用英文名：4E2RCat
• CAS号：432499-63-3
• 分子式：C₂₂H₁₄ClNO₄S₂
• 分子量：455.934
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 真核起始因子(eIF)
• 发布时间：2018-02-24 13:17:06
• 更新时间：2024-01-11 22:40:57
• 4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂,IC50值为13.5 μM。

名称

• 中文名: 4E2RCat
• 英文名: 4E2RCat
• 英文别名: 5-{5-[(3-Benzyl-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene)methyl]-2-furyl}-2-chlorobenzoic acid; Benzoic acid, 2-chloro-5-[5-[[4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-thioxo-5-thiazolidinylidene]methyl]-2-furanyl]-

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 659.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₄ClNO₄S₂
• 分子量: 455.934
• 闪点: 352.3±34.3 °C
• 精确质量: 455.005280
• LogP: 5.09
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.760
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: 4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂,IC50值为13.5 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 真核起始因子(eIF)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 13.5 μM (eIF4E-eIF4G)[1]

• 体外研究: 4E2RCat防止eIF4E(帽结合蛋白)和eIF4G(大型支架蛋白)之间的相互作用,抑制帽依赖性翻译。它显着降低人类冠状病毒229E(HCoV-229E)的复制,降低了感染细胞和细胞内和细胞外感染性病毒滴度的百分比。 4E2RCat以剂量依赖性方式抑制帽依赖性翻译。 4E2RCat禁止与帽相关的FF转换,但不禁止EMCV IRES驱动的Ren转换。 4E2RCat以剂量和时间依赖的方式抑制冠状病毒复制[1]。
• 体内研究: 4E2RCat抑制体内蛋白质合成,而不是细胞死亡增加的结果[1]。
• 细胞实验: 将L132细胞用12.5μM4E2RCat处理指定的时间并加工用于膜联蛋白V /碘化丙锭染色。为此，收集细胞培养基。用1mL PBS洗涤细胞，也收集细胞，并在200μL0.05％胰蛋白酶-EDTA中胰蛋白酶消化。将细胞与先前收集的上清液合并，并在2,000rpm和4℃下旋转2分钟。将细胞沉淀用2mL冷PBS洗涤，然后再旋转。第二次旋转后，将细胞沉淀重悬于100μL膜联蛋白V结合缓冲液中，加入碘化丙啶至终浓度为5μg/ mL。加入5μL膜联蛋白V-荧光素异硫氰酸酯后，将样品在室温下避光孵育15分钟并稀释。使用FACScan仪器[1]进行荧光激活细胞分选仪（FACS）分析。
• 参考文献:

  [1]. Cencic R, et al. Blocking eIF4E-eIF4G interaction as a strategy to impair coronavirus replication. J Virol. 2011 Jul;85(13):6381-9.