Bz-rA Phosphoramidite 可用于核苷酸的修饰。
Triapine 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase,RR)的M2 亚基抑制剂,是有效的放射致敏剂。
MC VC PAB环己二胺Thailanstatin A是剪接抑制素(HY-16466)类似物,也是ADC的药物接头偶联物,由ADC细胞毒素Thailanstantin A(HY-129589)和可裂解的ADC接头(MC VC PAB)组成。MC VC PAB环己二胺Thailanstatin A可用于ADC合成[1]。
(rel)-奥沙利铂是一种DNA合成抑制剂。(rel)-奥沙利铂引起DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录,并诱导细胞凋亡。(rel)-奥沙利铂可用于癌症研究[1][2][3]。
5-Me-dC(Ac)酰胺用于合成DNA或RNA[1]。
SCR7是具有抗癌活性的DNA连接酶IV抑制剂。
SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
dGTP-15N5 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-15N5) dilithium 是 15N 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
Fialuridine是一种具有抗病毒活性的核苷类似物。
5-Me-DMT-2'-O-Me-C(Bz)-CE亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
DMT dG(dmf)磷酰胺是一种膦酰胺单体,可用于制备寡核苷酸
RNA剪接调节剂2(化合物256)是一种RNA剪接调节剂[1]。
胸苷-13C是13C标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1]
14α-脱甲基酶/DNA旋转酶-IN-2(化合物6a)是14α-脱甲基酶/DNA旋转酶的有效抑制剂。14α-脱甲基酶/DNA旋转酶-IN-2具有抗菌活性[1]。
H3B-968是维尔纳综合征蛋白(WRN)的有效抑制剂(IC50=~10 nM),其具有解旋酶、ATP酶和核酸外切酶的功能。WRN在癌症研究中表现出合成致死活性。然而,H3B-968与ATP竞争性地抑制WRN解旋酶活性[1]。
SMN-C2是RG-7916的紧密类似物,充当选择性RNA结合配体,其调节前mRNA剪接;直接结合SMN2前mRNA的外显子7上的AGGAAG基序,并促进2至3的构象变化。在体外和细胞模型中内含子6和外显子7连接处的未配对核苷酸;增加将调节剂,远上游元件结合蛋白1(FUBP1)及其同源物KH型剪接调节蛋白(KHSRP)剪接至SMN-C2/C3-SMN2前mRNA复合物并增强SMN2剪接。
(2R,3R,4R,5R)-2-((Bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)methyl)-4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-(2-(((E)-(dimethylamino)methylene)amino)-6-oxo-1,6-dihydro-9H-purin-9-yl)tetrahydrofuran-3-yl (2-cyanoethyl) diisopropylphosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
红霉素-d3是氘标记的红霉素[1]。红霉素是由放线菌产生的大环内酯类抗生素吗?红色链霉菌?具有广谱抗菌活性。红霉素与细菌50S核糖体亚基结合并抑制?RNA依赖性蛋白质合成?通过阻断转肽化和/或易位反应而不影响核酸的合成。红霉素在不同的研究领域也表现出抗肿瘤和神经保护作用[2][3][4][5]。
CX-5461是一种有效,口服的rRNA合成抑制剂。 它在HCT-116,A375和MIA PaCa-2细胞中抑制RNA聚合酶I驱动的rRNA转录,IC50为142,113和54 nM。
T-2513 是一种选择性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。T-2513 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物共价结合并使其稳定,且抑制 DNA 复制和 RNA 合成,最终导致细胞死亡。
2'-OMe-A(Bz)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸合成。
S-MGB-234是动物非洲锥虫病(AAT)的一种次要黏合剂。S-MGB-234对AAT的主要致病菌表现出良好的体外活性;刚果锥虫和间日锥虫。S-MGB-234与现有的二胺类药物没有交叉耐药性,也不会通过二胺类药物使用的转运体内部化[1]。
L-2'-Fd4C是一种L-核苷类似物。L-2'-Fd4C具有抗人类免疫缺陷病毒(HIV)和抗乙型肝炎病毒(HBV)活性[1]。
DMTr-LNA-U-3-CED-磷酸是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
Deoxyguanosine triphosphate (dGTP) trisodium salt 是细胞中用于 DNA 合成的核苷酸前体。Deoxyguanosine triphosphate trisodium salt 用于逆转录聚合酶链反应 (RT-PCR) 中以进行DNA扩增。
DMT-locG(ib)亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。