2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate-d14 (dATP-d14) dilithium 是氘代标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (HY-136648)。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是一种核苷酸,在细胞中用于DNA合成或复制。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是 DNA 聚合酶的底物。
5'-O-DMT-ibu-dC可用于寡核苷酸的合成[1]。
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
Tetrapeptide 是 α-MSH 的类似物,可诱导黑色素合成。Tetrapeptide 通过减少活性氧化物质的产生和增强 DNA 光产物的修复来减少 DNA 损伤。
异香草素是一种具有抗癌、抗疟原虫和杀虫活性的双黄酮类化合物。异瑞香素显示出强大的NF-κB激活活性。异瑞香素可通过线粒体途径在AW1细胞中引起DNA损伤并诱导凋亡[1][2]。异瑞香素还具有中等的抗疟原虫活性(恶性疟原虫的IC50为7.3μM)和相对较低的细胞毒性(CC50为29.0μM)[3]。
MMV688845是一种非结核分枝杆菌(NTM)RNA聚合酶抑制剂,具有对脓肿分枝杆菌的杀菌活性和抗结核功效[1]。
T-2513 是一种选择性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。T-2513 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物共价结合并使其稳定,且抑制 DNA 复制和 RNA 合成,最终导致细胞死亡。
2'-OMe-A(Bz)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸合成。
S-MGB-234是动物非洲锥虫病(AAT)的一种次要黏合剂。S-MGB-234对AAT的主要致病菌表现出良好的体外活性；刚果锥虫和间日锥虫。S-MGB-234与现有的二胺类药物没有交叉耐药性,也不会通过二胺类药物使用的转运体内部化[1]。
L-2'-Fd4C是一种L-核苷类似物。L-2'-Fd4C具有抗人类免疫缺陷病毒(HIV)和抗乙型肝炎病毒(HBV)活性[1]。
UCK2抑制剂-3是尿苷胞苷激酶2(UCK2,一种嘧啶挽救酶)的非竞争性抑制剂,IC50值为16.6μM。UCK2可以在一定程度上取代受感染或快速分裂细胞中的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH),以继续有效的尿苷挽救。UCK2抑制剂-3还抑制DNA聚合酶η和κ,IC50分别为56μM和16μM[1]。
DMTr-LNA-U-3-CED-磷酸是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine 是包含 7-Deazaadenine 的修饰的寡核苷酸。
D-I03(D-103)是一种小分子,抑制RAD52介导的ssDNA退火,IC50为5 uM,与RAD52结合,Kd为25.8 uM,抑制D环形成,体外IC50为8 uM；抑制BRCA1的生长-和BRCA2缺陷细胞(浓度为2.5 uM)并抑制人U2OS细胞中RAD52介导的SSA；对SSA选择性同源重组(HR)。
Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究。
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
胸苷-2′-13C是13C标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1]<
Deoxyguanosine triphosphate (dGTP) trisodium salt 是细胞中用于 DNA 合成的核苷酸前体。Deoxyguanosine triphosphate trisodium salt 用于逆转录聚合酶链反应 (RT-PCR) 中以进行DNA扩增。
5'-O-DMT-2'-TBDMS尿苷是一种用于寡核苷酸合成的脱氧核糖核酸。
P1788是一种二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂。P1788诱导DNA损伤[1]。
DMT-locG(ib)亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
DHODH-IN-1 (compound 18d) 是有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 25 nM。 DHODH-IN-1 是嘧啶生物合成途径的抑制剂。
2'-脱氧鸟苷-(N-iBu)-3'-甲基亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
T2AA是一种单泛素化增殖细胞核抗原(PCNA)抑制剂,可阻止DNA修复,增加双链断裂(DSB)形成,并促进G1期的坏死和细胞周期停滞[1]。
抗生素DC 81(DC 81)是一种由链霉菌属产生的抗肿瘤抗生素,是一种PBD(吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮卓)。抗生素DC 81是核酸合成的有效抑制剂。抗生素DC 81可以识别和结合DNA的特定序列,并形成不稳定的共价加合物[1][2]。
3′-脱氧-3′-甲基尿苷是一种核苷衍生物,涉及RNA依赖性RNA病毒聚合酶的制备抑制剂[1]。
Didox 是一种合成的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 抑制剂。