288247-87-0

• 常用中文名：T-2513
• 常用英文名：T-2513
• CAS号：288247-87-0
• 分子式：C₂₅H₂₇N₃O₅
• 分子量：449.49900
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2017-10-17 10:05:26
• 更新时间：2024-01-10 14:21:35
• T-2513 是一种选择性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。T-2513 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物共价结合并使其稳定,且抑制 DNA 复制和 RNA 合成,最终导致细胞死亡。

名称

• 英文名: t 2513

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₇N₃O₅
• 分子量: 449.49900
• 精确质量: 449.19500
• PSA: 116.67000
• LogP: 3.06990
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: T-2513 是一种选择性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。T-2513 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物共价结合并使其稳定,且抑制 DNA 复制和 RNA 合成,最终导致细胞死亡。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 靶点:

  Topoisomerase I

• 体外研究: SN-38是T-2513的代谢物[1]。T-2513对一系列人类肿瘤细胞系具有广泛的细胞毒性[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：WiDr、HT-29、SK-BR-3、MKN-1、SK-LU-1、LX-1、KB和HeLaS3细胞浓度：15.1-111.5 ng/mL孵育时间：24小时结果：对一组人肿瘤细胞系显示细胞毒性,GI50s为32.1、97.6、38.6、15.6、111.5、15.1、34.0和50.9 ng/mL,HT-29,SK-BR-3,MKN-1,SK-LU-1,分别为LX-1、KB和HeLaS3细胞。
• 体内研究: T-2513(1-100 mg/kg)对Walker-256癌具有抗肿瘤活性[2]。动物模型：Walker-256荷瘤大鼠[2]剂量：1,10,100mg/kg给药：结果：ED50为23mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Stephan A Veltkamp, et al. Clinical and pharmacologic study of the novel prodrug delimotecan (MEN 4901/T-0128) in patients with solid tumors. Clin Cancer Res. 2008 Nov 15;14(22):7535-44.

  [2]. S Okuno, et al. Complete regression of xenografted human carcinomas by camptothecin analogue-carboxymethyl dextran conjugate (T-0128). Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2988-95.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi