1970223-53-0

• 常用中文名：S-MGB-234
• 常用英文名：S-MGB-234
• CAS号：1970223-53-0
• 分子式：C₃₀H₃₂N₈O₄
• 分子量：568.63
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2022-03-02 21:14:10
• 更新时间：2024-01-13 23:17:31
• S-MGB-234是动物非洲锥虫病(AAT)的一种次要黏合剂。S-MGB-234对AAT的主要致病菌表现出良好的体外活性；刚果锥虫和间日锥虫。S-MGB-234与现有的二胺类药物没有交叉耐药性,也不会通过二胺类药物使用的转运体内部化[1]。

名称

• 英文名: S-MGB-234

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₂N₈O₄
• 分子量: 568.63

生物活性

• 描述: S-MGB-234是动物非洲锥虫病(AAT)的一种次要黏合剂。S-MGB-234对AAT的主要致病菌表现出良好的体外活性；刚果锥虫和间日锥虫。S-MGB-234与现有的二胺类药物没有交叉耐药性,也不会通过二胺类药物使用的转运体内部化[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 体外研究: S-MGB-234(化合物7)(69小时)对L6细胞无毒,EC50为20.39μM[1]。
• 体内研究: S-MGB-234(化合物7)在小鼠(治愈/感染,4/4)中提供完全治愈且无复发,当使用2次50 mg/kg i.p.治疗时。。部分治愈(1/4)出现在每天四次施用10 mg/kg i.p.的小鼠中,而仅两次施用10 mg/kg i.p.的S-MGB-234(化合物7)不会治愈,但相对于未经治疗的对照组延长了存活时间[1]。
• 参考文献:

  [1]. Giordani F, et al. Novel Minor Groove Binders Cure Animal African Trypanosomiasis in an in Vivo Mouse Model [published correction appears in J Med Chem. 2021 Dec 23;64(24):18236]. J Med Chem. 2019;62(6):3021-3035.