CDK6/9-IN-1 (compound 66) 是具有口服活性的 CDK 6 和 CDK 9 的双抑制剂,其对 CDK 6 和 CDK 9 的 IC50 值分别为 40.5 nM 和 39.5 nM。
2’-O,4’-C-Methyleneuridine (Compound 15a) 是一种双环核苷。
SNX-2112 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM；同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。
Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。
2′-脱氧-5-甲基异胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
3'-脱氧-N6-异戊烯基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
4’-溴白藜芦醇是一种有效的双重抑制剂Sirtuin-1和Sirtuin-3。4'-溴白藜芦醇通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞生长。4’-溴-白藜芦醇通过代谢重编程并影响细胞周期和凋亡信号传导,在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用【1】。
Cdc7-IN-19(化合物1-1)是一种有效的Cdc7抑制剂,IC50为1.49 nM【1】。
γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin (HY-19610) 和 β-Amanitin (HY-125586) 具有相似的作用。
盐酸阿巴卡韦是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。盐酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。盐酸阿巴卡韦在前列腺癌细胞系中具有抗癌活性。盐酸阿巴卡韦可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
8-氮杂鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CDK1/2/4-IN-1(化合物3a)是一种有效的CDK抑制剂,CDK1、CDK2和CDK4的IC50值分别为1.47、0.78和0.87μM。CDK1/2/4-IN-1将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导凋亡。CDK1/2/4-IN-1升高Bax、caspase-3和P53水平,降低Bcl-2水平。CDK1/2/4-IN-1可用于癌症研究[1]。
HOE 33187-O-CONH-PEG4-苯酚-噻吩酮-NHPh-COOEt对前miR-21 RNA具有抑制活性。HOE 33187-O-CONH-PEG4-苯酚-噻吩酮-NHPh-COOEt具有研究肿瘤疾病的潜力,例如癌症,尤其是表达miR-21的癌症(摘自专利WO2021087084A1,化合物25)[1]。
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
Methylnitronitrosoguanidine (MNNG) 是一种烷化剂 (alkylating agent),具有毒性和致突变作用。
DUBs-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50 值为 0.28 μM。
2'-β-C-甲基-4-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
5-(2,3,5-三-O-苄基-β-D-呋喃核糖基)-3-甲基-2-苄氧基吡啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CDK5抑制剂20-223(CP 668863)有效,选择性,ATP竞争性CDK2/5抑制剂,CDK2/细胞周期蛋白和CDK5/p35的IC50分别为6.0和8.8 nM,对CDK1/4/6/7几乎没有活性。/9；降低CRC细胞系中的pRB(S807/811)和pFAK(S732)水平,有效阻断多种CRC细胞系中CDK2和CDK5的激酶活性；减少CRC细胞的迁移,减少一组人CRC细胞系中的细胞生长,平均IC50为362nM；有效减缓小鼠模型中的肿瘤进展。
LUF6283是一种有效的口服活性HCA(2)部分激动剂,Ki为0.55µM。LUF6283可以实现烟酸有益的降脂效果,而不会产生不必要的皮肤冲洗副作用[1]。
USP8-IN-1是一种USP8抑制剂,IC50为1.9μM。USP8-IN-1抑制H1975细胞生长,GI50为82.04μM(CN111138358A；U10)[1]。
5-溴-2',3',5'-三-O-乙酰尿苷二乙酸酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
6-O-甲基肌苷是次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一种主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱。它是嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤产生的代谢产物。次黄嘌呤具有典型的抗炎作用,是一种潜在的内源性聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂。它通过抑制PAPR活性、抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次生超氧化物的产生而具有细胞保护作用。次黄嘌呤也可用作缺氧的指示剂[1][2]。
酪蛋白激酶2底物肽是一种常见的CK2底物肽。合成酪蛋白激酶2底物肽,其C端与5-[(2-氨基乙基)氨基]萘-1-磺酸(EDANS)偶联。酪蛋白激酶2底物肽可用于蛋白激酶CK2活性测定[1]。
2BAct(eIF2B激活剂2BAct)是一种新型,高选择性,CNS可渗透的小分子eIF2B激活剂,在基于细胞的报告基因检测中EC50为33 nM；2BAct标准化体重增加并预防雄性R191H小鼠的运动缺陷,防止髓鞘丢失和R191H小鼠脑和脊髓中的反应性神经胶质增生；还阻止了Eif2b5R132H/R132H小鼠的小脑和脊髓中的ISR诱导,阻止了所有病理学测量并使消失的白质(VWM)小鼠的转录组和蛋白质组正常化。
5'-叠氮基-5'-脱氧-2'-O-甲基-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(S)-Trichostatin A ((S)-TSA) 是一种 HDAC6 选择性抑制剂,对斑马鱼 HDAC6 和人 HDAC6 的 IC50 值分别为 9.88 nM和 11.1 nM。(S)-Trichostatin A 弱抑制其他人 HDAC。
3'-dC(Bz)-2'-磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。