1197522-21-6

• 常用中文名：KIF18A-IN-4
• 常用英文名：KIF18A-IN-4
• CAS号：1197522-21-6
• 分子式：C₂₂H₂₇N₃O₃S
• 分子量：413.53
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2022-06-30 17:27:21
• 更新时间：2024-01-09 16:37:45
• KIF18A-IN-4是一种中等效力的ATP和微管(MT)非竞争性KIF18A抑制剂(IC50=6.16μM)。KIF18A-IN-4对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性,对微管蛋白组装没有任何直接影响。KIF18A-IN-4具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: KIF18A-IN-4

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₇N₃O₃S
• 分子量: 413.53

生物活性

• 描述: KIF18A-IN-4是一种中等效力的ATP和微管(MT)非竞争性KIF18A抑制剂(IC50=6.16μM)。KIF18A-IN-4对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性,对微管蛋白组装没有任何直接影响。KIF18A-IN-4具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  IC50: 6.16 μM (KIF18A)[1]

• 体外研究: KIF18A-IN-4(15μM；24小时)诱导有丝分裂MDA-MB-157细胞(pH3+)中的多极纺锤体阵列,其特征是多极纺锤体阵列源自多个中心周围物质(PCM)中心。通过有丝分裂指数测定,KIF18A-IN-4(0-10μM；过夜)在OVCAR-3细胞中的EC50为6.35μM【1】。
• 参考文献:

  [1]. Tamayo NA, et al. Targeting the Mitotic Kinesin KIF18A in Chromosomally Unstable Cancers: Hit Optimization Toward an In Vivo Chemical Probe. J Med Chem. 2022;65(6):4972-4990.