PARP/PI3K-IN-1 (化合物 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
2,6-二氯-9-(2-甲基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤二苯甲酸酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
左旋叶酸-13C5是13C标记的左旋叶酸[1]。左旋叶酸(5-MTHF)是一种口服活性、渗透大脑的天然活性叶酸,是应用最广泛的叶酸食品补充剂之一[2][3]。
一种Zn2+依赖的I类和II类HDAC泛抑制剂,体内半衰期长(12h)；显着增强星形胶质细胞的迁移,比SAHA和VPA更有效地加速伤口修复；上调NGF的表达,磷酸化TrkA,p-AKT,NF-κB和Bcl-2,同时下调p75 NTR的表达,磷酸化JNK和Bax。
Amrubicin 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可用于癌症研究。
1-(2-脱氧-β-D-苏基五呋喃基)胸腺嘧啶是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
17-AAG是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为5 nM,对肿瘤细胞HSP90的结合亲比正常细胞高100倍。
FMAU是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
KR-39038是一种口服有效的GRK5(G蛋白偶联受体激酶5)抑制剂,IC50为0.02μM。KR-39038通过抑制新生儿心肌细胞中的HDAC5途径显著抑制血管紧张素II诱导的细胞肥大。KR-39038显示出深刻的抗肥大作用和改善心功能。KR-39038可用于心力衰竭研究[1]。
3'-O-MOE-A(Bz)-2'-CED磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
DC-U4106是一种USP8靶向抑制剂,KD值为4.7μM,IC50值为1.2μM。DC-U4106可以靶向泛素途径并促进Erα的降解。DC-U4106以最小的毒性抑制肿瘤生长,并具有研究乳腺癌的潜力[1]。
HSP90-IN-14(化合物4)是一种有效的HSP90(热休克蛋白90)抑制剂,其Kd为0.26μM。HSP90-IN-14在MDCK细胞中显示出抗流感病毒活性,对于A/H3N2、A/H1N1和B型流感,其EC50值分别为2.6、3.9和17μM[1]。
2-羟基-2'-脱氧-2'-氟-β-D-阿拉伯腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
DNA聚合酶IN-7(化合物6d)是一种新型的微生物DNA聚合酶抑制剂[1]。
5-乙基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Aviculin是一种木脂素糖苷,是一种有效的抗癌剂。Aviculin将MCF-7细胞的代谢活性降低到50%以下,IC50为75.47μM。Aviculin通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡。Aviculin增加启动子caspase-9、执行子caspase-7和聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)的表达。Aviculin显示Bax/Bcl-2比率增加[1]。
2'-脱氧-N2,N2二甲基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
L2H2-6OTD是一种端粒抑制剂类似物,含有一至四个G-四联体结合环。l2H2-6OTD具有端粒酶抑制活性,IC50值为15nM[1]。
N6-二甲基脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2-(4-甲基苄基)硫代腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
CDK5-IN-2(化合物15)是一种高选择性的CDK5抑制剂,对CDK5/p25和CDK2/CycA的IC50分别为0.2和23[1]。
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
EFdA TP是一种有效的核苷逆转录酶(RT)抑制剂。EFdA TP作为一种有效的即时或延迟链终止剂(ICT或DCT)抑制RT催化的DNA合成。EFdA TP通过多种机制抑制HIV-1逆转录病毒[1]。
EGFR/HER2/CDK9-IN-3(化合物10)是EGFR/HER2/CDK9的有效抑制剂,IC50分别为191.08、132.65和113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3具有显著的抗肿瘤活性[1]。
GSK461364 是选择性,可逆,ATP竞争性的 PLK1 抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。
T-705RTP 是一种具有具有选择性和 GTP 竞争性的流感病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,IC50 为 0.14 μM,Ki 为 1.52 μM。T-705RTP 是 T-705 的活性三磷酸盐代谢产物,具有有效的抗流感病毒活性。
HIV-1抑制剂-43(化合物12)是一种有效的HIV-1抑制物,Y188L、K103N-Y181C、K103N和Y181C的EC50分别为21.3nM、6.2nM、<0.7nM和<0.7nm。HIV-1抑制剂-43可减少HIV-1 RNA和蛋白质p24[1]。