核苷类似物二氢-5-氮杂胞苷(DHAC)被并入DNA并抑制DNA甲基化。二氢-5-氮杂胞苷具有抗肿瘤活性[1][2]。
EB-47 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。
Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺 (Cyclophosphamide, HY-17420) 的主要代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导卵巢颗粒细胞 DNA 加合物的形成,诱导 DNA 损伤,诱发卵巢 DNA 修复反应
3'-脱氧-5-甲氧基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SRT3657 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂,具有神经保护作用。
N4-苯甲酰基-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)-阿胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
4-碘-SAHA(1k)是一种口服活性I类和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对Skbr3、HT29、U937、JA16和HL60细胞系的EC50分别为1.1、0.95、0.12、0.24、0.85和1.3μM。4-碘-SAHA(1k)可用于癌症研究[1]。
拓扑异构酶I抑制剂2(ZML-8)是一种DNA拓扑异构酶I(Top1)的高选择性抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂2抑制Top1活性并导致DNA损伤。拓扑异构酶I抑制剂2阻断G2/M期并诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用[1]。
2'-O-Me-2-硫代-U-3'-磷磷酰亚胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
HBV-IN-21(化合物II-8b)是一种HBV DNA复制抑制剂,IC50为2.2µM。HBV-IN-21可与亲和力良好的HBV 4衣壳蛋白相互作用(KD=60.0μM)[1]。
Tyrphostin AG213(AG213)是表皮生长因子受体(EGFR)蛋白酪氨酸激酶的抑制剂(IC50=0.85μM)。Tyrphostin AG213抑制酪氨酸激酶活性IC50=2.4μM)和拓扑异构酶II(IC100=50μM)。Tyrphostin AG213可在肿瘤细胞中诱导非凋亡细胞程序性死亡[1][2][3]。
8-苄氧基腺苷是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis。
KX2-361 (KX-02) 是一种 Src 激酶和微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。 KX2-361 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度并易于穿过血脑屏障。 KX2-361 具有抗肿瘤活性,并能诱导胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 (apoptosis)。
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
M3814 是一个有效且有选择性的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 的抑制剂。
Synstab A是一种有丝分裂调节剂,可促进α-和β-微管蛋白之间的相互作用。Synstab A可以从纯化的微管蛋白中聚合微管,并在间期细胞中产生微管束[1][2]。
ODN BW001是一种寡核苷酸(ODN)。ODN BW001在成骨细胞的增殖和活化中发挥调节作用[1][2]。
醋酸鲁卡帕里(AG014699)是一种口服活性、有效的PARP蛋白抑制剂(PARP-1、PARP-2和PARP-3),PARP1的Ki为1.4 nM。醋酸鲁卡帕里是一种适度的己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)抑制剂。醋酸鲁卡帕利在抗去势前列腺癌(CRPC)研究[1][2][3][4]方面具有潜力。
2′,5′-二脱氧-5′-碘尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CDK2-IN-15(化合物19)是CDK2的抑制剂,IC50为2.9μM。CDK2-IN-15可用于癌症研究[1]。
M4076是一种高效、选择性ATP竞争性ATM激酶抑制剂,IC50为0.2 nM。M4076在体外使肿瘤细胞系对放射治疗敏感,并在体内强烈增强电离辐射的抗肿瘤活性。
Niraparib (MK-4827) 是高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。
N-乙酰腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPARγ 的作用比 PPARα 强,对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
5-乙烯基胞苷是胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。