1808113-09-8

• 常用中文名：科林
• 常用英文名：Corin
• CAS号：1808113-09-8
• 分子式：C₂₆H₂₈N₄O₂
• 分子量：428.53
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2019-02-12 15:46:57
• 更新时间：2024-01-13 18:01:40
• Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。

名称

• 中文名: 科林
• 英文名: Corin

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₈N₄O₂
• 分子量: 428.53
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 147 nM (HDAC1), Ki(inact): 110 nM (LSD1)[1].

• 体外研究: Corin能够通过CoREST三元复合物抑制半合成,重构核小体的脱乙酰化。 Corin显示出对HDAC1活性的不可逆抑制。在与MS-275的比较中,corin似乎更有效(Corin EC50 95nM对比MS-275 EC50 420nM)并且有效地诱导细胞H3K9乙酰化。有趣的是,与MS-275(1μM)相比,Corin(1μM)对原代人黑素细胞无毒[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kalin JH, et al. Targeting the CoREST complex with dual histone deacetylase and demethylase inhibitors. Nat Commun. 2018 Jan 4;9(1):53.