1219807-87-0

• 常用中文名：4-碘辛二酰苯胺氧肟酸
• 常用英文名：N-Hydroxy-N'-(4-iodophenyl)octanediamide
• CAS号：1219807-87-0
• 分子式：C₁₄H₁₉IN₂O₃
• 分子量：390.217
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2016-01-28 15:27:24
• 更新时间：2025-08-24 20:20:49
• 4-碘-SAHA(1k)是一种口服活性I类和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对Skbr3、HT29、U937、JA16和HL60细胞系的EC50分别为1.1、0.95、0.12、0.24、0.85和1.3μM。4-碘-SAHA(1k)可用于癌症研究[1]。

名称

• 中文名: 4-碘辛二酰苯胺氧肟酸
• 英文名: N'-hydroxy-N-(4-iodophenyl)octanediamide
• 英文别名: 4-iodo-SAHA; Octanediamide, N-hydroxy-N-(4-iodophenyl)-; N-Hydroxy-N'-(4-iodophenyl)octanediamide; 4-Iodo Suberoylanilide Hydroxamic Acid

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₄H₁₉IN₂O₃
• 分子量: 390.217
• 精确质量: 390.044037
• PSA: 78.43000
• LogP: 2.49
• 折射率: 1.616

生物活性

• 描述: 4-碘-SAHA(1k)是一种口服活性I类和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对Skbr3、HT29、U937、JA16和HL60细胞系的EC50分别为1.1、0.95、0.12、0.24、0.85和1.3μM。4-碘-SAHA(1k)可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 体外研究: 4-碘-SAHA(1k)(0.1-100μM；48小时)抑制Skbr3、HT29、U937、JA16和HL60细胞系[1]。4-碘-SAHA(1k)(2μM；6-24小时)影响SKBR3细胞中乙酰化H4和p21水平[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：SKBR3、HT29、U937、JA16和HL60细胞系浓度：0.1-100μM孵育时间：48 h结果：EC50分别为1.1、0.95、0.12、0.24、0.85和1.3μ。与SAHA相比,其对U937细胞系的抑制作用是SAHA的10倍。Western Blot分析[1]细胞系：SKBR3乳腺源性细胞系浓度：2μM孵育时间：6、12和24小时结果：SKBR2细胞中组蛋白H4乙酰化和p21/WAF1细胞周期抑制剂积累呈时间依赖性上调。
• 体内研究: 4-碘-SAHA(1k)(50 mg/kg；每周口服5次,持续两周)与具有类似毒性的SAHA处理和对照小鼠进行比较[1]。动物模型：8周龄fvb小鼠[1]剂量：50mg/kg给药：口服灌胃；50mg/kg,每周5次；2周结果：与SAHA处理和对照组小鼠相比,体重和血液学计数相似。
• 参考文献:

  [1]. Salmi-Smail C, et al. Modified cap group suberoylanilide hydroxamic acid histone deacetylase inhibitor derivatives reveal improved selective antileukemic activity. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3038-47.