Wortmannin是可渗透细胞,不可逆的 (PI3Ks) 抑制剂,IC50 为3 nM。 Wortmannin还可抑制 DNA-PK 和 ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。
JG-98 是一种具有抗癌活性热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,通过破坏 Hsp70 与伴侣蛋白 Bag3 的相互作用,从而影响对癌症发生重要的信号通路。
Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50 值为 1.35 μM,Ki 值为 3.36 μM,同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用,IC50值为 5.5 μM。
5'-O-DMT-Bz-Rc是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
2'-β-C-乙炔基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
3'-β-C-甲基-N6-甲基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Gamitrinib TPP 是一个GA 线粒体基质的抑制剂。 Gamitrinib TPP 以六氟磷酸盐形式提供 (Cat# HY-102007A)。
六水合膦甲酸三钠(六水合磷酸钠)是一种病毒DNA聚合酶活性抑制剂,可导致病毒复制的可逆抑制。六水合膦钠是一种用于巨细胞病毒性视网膜炎的抗疱疹病毒药物[1][2][3]。
CMLD012073 是一种 amidino-rocaglates,是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012073 对 NIH/3T3 细胞的 IC50 值为 10 nM。CMLD012073 通过修饰 RNA 解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始。
AV-153 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 具有抗癌活性。
西布罗霉素是一种天然产生的糖基化吡咯苯二氮卓类(PBD)。西布罗霉素也是一种有效的抗肿瘤抗生素,与鸟嘌呤NH2小沟中的DNA共价结合[1][2]。
NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。
二氢衣原体素是一种公认的HDAC抑制剂。
微管蛋白聚合-IN-12是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=0.75μM)。管蛋白聚合-IN-12将细胞周期阻滞在G2/M期,并表现出对癌症细胞的细胞毒性[1]。
Ansamitocin P-3 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。
N4-氨基-2'-C-甲基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM[1]。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移[2]。
巴特拉西林(NSC320846)是一种有效的DNA拓扑异构酶I和DNA拓扑异构酶II抑制剂。巴特拉西林具有细胞毒性和抗增殖活性。巴特拉西林诱导DNA断裂[1]。
Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
替莫唑胺酸是替莫唑酰胺的羧酸衍生物。替莫唑胺是一种DNA烷基化剂,使DNA的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化,导致DNA双链断裂,细胞周期停滞,最终导致细胞死亡。替莫唑胺酸的活性类似于具有相同抗癌活性的母体化合物替莫唑酰胺[1]。
DACA 在体外抑制两种必需的核酶,DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
Solidagonic acid通过促进从异常单极到双极纺锤体的转换来抑制HSET运动活动。Solidagonic acid抑制分裂酵母细胞死亡,并使有丝分裂纺锤体从单极形态恢复到双极形态。Solidagonic acid对莴苣和多花黑麦草的幼苗表现出生长抑制活性[1][2]。
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 是 HDAC 的一个底物。
Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。
6-甲基嘌呤核苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)是靛玉红的衍生物。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)对细胞周期蛋白依赖性激酶-5(CDK5)和糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)具有抑制作用。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的激活,并减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知损伤[1]。
Sirtinol 是 sirtuin 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。
奥罗替丁5'-单磷酸三钠是一种嘧啶核苷酸。在包括结核分枝杆菌、酿酒酵母、鼠伤寒沙门氏菌和恶性疟原虫在内的许多微生物中,通过从头合成途径合成5'-单磷酸三钠,用于DNA合成。乳清酸5'-单磷酸三钠的合成使用磷酸核糖焦磷酸(PRPP)和乳清酸(OA)作为底物,由乳清酸磷酸核糖转移酶(OPRT)催化[1]。
4-苯基丁酸-d5是氘标记的4-苯基丁酸[1]。4-苯基丁酸(4-PBA)是HDAC和内质网(ER)应激的抑制剂,用于癌症和感染研究[2][3][4]。
RGB-286147是一种选择性和ATP竞争性CDK和CDK相关激酶(CRK)抑制剂,50值范围为9-839nM。RGB-286147对其他非CDK/CRK激酶表现出较弱的活性。RGB-286147诱导细胞凋亡,并显示抗肿瘤活性[1]。