ATR-IN-17(化合物88)是一种有效的ATR激酶抑制剂。ATR-IN-17在LoVo细胞中显示出良好的抗癌活性,IC50为1 nM【1】。
BML-259是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶5(Cdk5)抑制剂,Cdk5和Cdk2的IC50分别为64和98 nM[1]。
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
氨基己基格尔德霉素(AHGDM)盐酸盐是格尔德霉素衍生物,是一种有效的HSP90抑制剂。氨基己基格尔德霉素盐酸盐具有抗血管生成和抗肿瘤活性[1]。
BRD6688是一种选择性HDAC2抑制剂。BRD6688增加原代小鼠神经元细胞中的H4K12和H3K9组蛋白乙酰化。在CK-p25小鼠模型中,BRD6688穿过血脑屏障,拯救与p25诱导的神经退行性变相关的记忆缺陷[1]。
喷西他滨(Pen)是一种口服活性抗癌剂。喷西他滨通过抑制多核苷酸代谢酶和错误并入DNA干扰DNA合成和功能[1]。
DMT-dU-CE Phosphoramidite 是一种核苷分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。
ATR-IN-7是一种有效的ATR抑制剂。ATR是一类参与基因组稳定性和DNA损伤修复的蛋白激酶,属于PIKK家族。ATR-IN-7有可能用于研究ATR激酶介导的疾病,如增殖性疾病和癌症(摘自专利WO2021238999A1,化合物1)[1]。
CK7是一种Cdk2/9抑制剂,可用于合成Nek1抑制剂BSc5231和BSc5367[1]。
4’-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
WRN抑制剂2(实施例118)是WRN(Werner综合征ATP依赖性解旋酶)抑制剂,pIC50≥7.0[1]。
Trimethoprim lactic 是一种抑菌抗生素,也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim lactic 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim lactic 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
N4-苯甲酰基-5'-O-(4,4-二甲氧基三苯甲基)-3'-脱氧胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
2'-O-邻苯二甲酰氨基丙基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Telomerase-IN-1 是一个端粒酶抑制剂,IC50 值为 0.19 μM.
Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白 Kif15 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
DSO-5a是一种强效、选择性、口服活性的BB3激动剂。DSO-5a是一种具有代表性的DMAKO-00衍生物化合物。DSO-5a通过BB3上调ppar-γ活性并激活ERK1/2磷酸化。DSO-5a可用于糖尿病相关研究[1]。
N6-苯甲酰基-2'-氯-5'-O-(4,4'-二甲氧基三丁基)-2'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-2'-O-甲基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
5-甲基-2′-O-甲基尿苷(2'-O-甲基-5-甲基尿苷)是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Lerociclib (G1 T38) dihydrochloride 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂,抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3,IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
2'-β-C甲基-5-三氟甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2'-脱氧-2'-(N-三氟乙酰基)氨基-5'-O-DMTr-尿苷3'-CED磷脒是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
S516 (Compound 22) 是 CKD-516 的活性代谢产物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 值为 4.29 μM。S516 具有显著的抗肿瘤活性。
2-氨基芴-13C是13C标记的2-氨基芴[1]。2-氨基芴是一种合成化学杀虫剂。2-氨基芴是一种基因毒素。2-氨基芴可用于DNA加合物结构、DNA修复、致癌和诱变的研究[2][3][4]。
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。