乳酸甲氧苄啶

更新时间:2024-01-02 09:33:02

乳酸甲氧苄啶结构式
乳酸甲氧苄啶结构式
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常用名 乳酸甲氧苄啶 英文名 Trimethoprim lactate
CAS号 23256-42-0 分子量 380.396
密度 N/A 沸点 526ºC at 760mmHg
分子式 C17H24N4O6 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 271.9ºC

 乳酸甲氧苄啶用途


Trimethoprim lactic 是一种抑菌抗生素,也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim lactic 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim lactic 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。

 乳酸甲氧苄啶名称

中文名 乳酸甲氧苄啶
英文名 Trimethoprim lactate salt
中文别名 乳酸三甲氧苄氨嘧啶 | 2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶乳酸盐 | 甲氧苄啶乳酸盐 | 5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺乳酸盐
英文别名 更多

 乳酸甲氧苄啶生物活性

描述 Trimethoprim lactic 是一种抑菌抗生素,也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim lactic 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim lactic 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
相关类别
靶点

Dihydrofolate reductase[1] Bacteria[1]

体外研究 甲氧苄啶通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)的活性来中断叶酸代谢,DHFR将二氢叶酸还原为四氢叶酸(THF)[1]。甲氧苄啶能引起大肠杆菌细胞中的蛋白质聚集和主要热休克蛋白(Hsps)的诱导,这表明甲氧苄啶的存在导致了蛋白质的错误折叠。甲氧苄啶可诱导DnaK、DnaJ、GroEL、ClpB和IbpA/B热休克蛋白。在这些热休克蛋白中,IbpA/B最有效地由甲氧苄啶诱导,并与不溶性蛋白质共聚合。叶酸胁迫下,缺失delta-ibpA/B操纵子导致蛋白质聚集增加,但不影响细胞活力[1]。
体内研究 在小鼠腹腔感染中,仅甲氧苄啶对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌和脑膜炎双球菌的CD50值分别为150 mg/kg、335 mg/kg、27.5 mg/kg和8.4 mg/kg[2]。
参考文献

[1]. Ewa Laskowska, et al. Trimethoprim Induces Heat Shock Proteins and Protein Aggregation in E. Coli Cells. Curr Microbiol. 2003 Oct;47(4):286-9.

[2]. R N Brogden, et al. Trimethoprim: A Review of Its Antibacterial Activity, Pharmacokinetics and Therapeutic Use in Urinary Tract Infections. Drugs. 1982 Jun;23(6):405-30.

[3]. Xiaojian Wang, et al. A Trimethoprim Conjugate of Thiomaltose Has Enhanced Antibacterial Efficacy In Vivo. Bioconjug Chem. 2018 May 16;29(5):1729-1735.

 乳酸甲氧苄啶物理化学性质

沸点 526ºC at 760mmHg
分子式 C17H24N4O6
分子量 380.396
闪点 271.9ºC
精确质量 380.169586
PSA 163.04000
LogP 1.87180
外观性状 白色至淡黄色粉末
蒸汽压 3.74E-11mmHg at 25°C
储存条件 2-8°C

 乳酸甲氧苄啶MSDS


模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: Trimethoprim lactate salt
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2,4-Diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidinelactate salt
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
非危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2,4-Diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidinelactate salt
别名
: C14H18N4O3 · C3H6O3 C14H18N4O3 · C3H6O3
分子式
: 380.4 g/mol
分子量


模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
恶心, 头痛, 呕吐
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
恶心, 头痛, 呕吐
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

 乳酸甲氧苄啶安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲) T:Toxic;
风险声明 (欧洲) R23/24/25;R43;R61
安全声明 (欧洲) S22-S36/37/39-S45-S53
危险品运输编码 UN 2811
WGK德国 3
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 2942000000

 乳酸甲氧苄啶海关

海关编码 2942000000

 乳酸甲氧苄啶文献4

更多文献
Carbon-14 radiolabeling and in vivo biodistribution of a potential anti-TB compound.

J. Labelled Comp. Radiopharm. 58(2) , 23-9, (2015)

A potential anti-TB compound bearing a nitroimidazole moiety from iThemba Pharmaceuticals TB chemical library exhibits promising in vitro activity in the microplate almar blue assay (MABA) with a mini...

DrugBank 3.0: a comprehensive resource for 'omics' research on drugs.

Nucleic Acids Res. 39 , D1035-41., (2011)

DrugBank (http://www.drugbank.ca) is a richly annotated database of drug and drug target information. It contains extensive data on the nomenclature, ontology, chemistry, structure, function, action, ...

Arcobacter population dynamics in pigs on farrow-to-finish farms.

Appl. Environ. Microbiol. 77 , 1732-8, (2011)

Healthy pigs are an important reservoir for the emerging human pathogen Arcobacter which can result in contamination of porcine carcasses and pork and the spread of arcobacters into the environment. U...

 乳酸甲氧苄啶英文别名

2-Hydroxypropanoic acid - 5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine (1:1)
EINECS 245-533-1
2,4-Diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidine lactate salt
Trimethoprim lactate
2-hydroxypropanoic acid,5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine
Propanoic acid, 2-hydroxy-, compd. with 5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-2,4-pyrimidinediamine (1:1)
MFCD00171722
2-Hydroxypropanoic acid - 5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-2,4-pyrimidinediamine (1:1)
UNII:P3K8GP9FDQ
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