Isoangustone A是一种抗癌和抗炎药。异角鲨石A诱导癌症细胞凋亡和自噬细胞死亡[1][2][3]。
卡维地洛-d5是氘标记的卡维地洛。卡维地洛(BM 14190)是一种非选择性β/α-1阻滞剂[1]。卡维地洛以剂量依赖性方式抑制脂质过氧化,IC50为5μM。卡维地洛是一种多作用抗高血压药物,可能用于心绞痛和充血性心力衰竭[2]。卡维地洛是一种抑制NLRP3炎症体的自噬诱导剂。
TBHQ是可以激活 Nrf2 的抗氧化剂。
Tizoxanide D4(TIZ D4)是氘标记的Tizoxanide。噻唑烷是硝唑沙尼的活性代谢产物,硝唑沙尼是一种噻唑类抗感染化合物,可对抗厌氧菌、原生动物和一系列病毒。噻唑嗪具有抗HIV-1活性[1][2]。
Isodeoxyelephantopin 是一种倍半萜烯内酯,可从Elephantopus scaber 中分离得到。Isodeoxyelephantopin 可诱导活性氧的生成,抑制NF-κB 的激活。Isodeoxyelephantopin 还能调节LncRNA 的表达,有抗乳腺癌的作用。
BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。
CX546是AMPAR受体选择性激动剂。
ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-xL,Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂,EC50 值分别为 78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM。
乙酰辅酶A(Acetyl CoA)三锂是一种不透膜的中枢代谢中间体,参与TCA循环和氧化磷酸化代谢。乙酰辅酶A三锂通过向蛋白质翻译后乙酰化反应的目标氨基酸残基提供(唯一供体)乙酰基来调节各种细胞机制。乙酰辅酶A三锂也是脂质合成的关键前体[1][2][3][4]。
吡啶鎓双维甲酸A2E(A2E)是蓝光诱导的细胞凋亡的引发剂。吡啶鎓双维甲酸A2E的光激活介导自噬和活性氧物质的产生[1][2]。
Cilengitide是有效,选择性的αvβ3 和αvβ5受体整合素抑制剂,IC50分别为4和79 nM。
Gemcitabine elaidate(CP-4126; CO-101)是吉西他滨和饱和脂肪酸结合的衍生物,具有亲脂性和强抗癌活性。
MRT67307 hydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 hydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 hydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
ATG7-IN-1是一种有效的选择性ATG7抑制剂(IC50=62 nM)。
Ivacaftor-d18是氘标记的Ivacaftor[1]。Ivacaftor(VX-770)是一种强效口服生物可利用的CFTR增强剂,靶向G551D-CFTR和F508del CFTR,EC50分别为100 nM和25 nM[2]。
Prazosin盐酸盐是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
Baicalin 是一种从 Scutellaria baicalensis 中分离出来的类黄酮糖苷。Baicalin 降低 NF-κB 表达。
PM 02734是一种抗肿瘤药。
Erlotinib是一种治疗非小细胞肺癌的药物。抑制纯化 EGFR 激酶的 IC50 为2 nM。
Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
6CEPN是一种环氧合酶-1抑制剂,通过抑制结直肠癌癌症生长发挥作用。
帕唑帕尼b-13C,d3是氘,13C标记的帕唑帕尼布[1]。帕唑帕尼(GW786034)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
Indomethacin-D4 (Indometacin-D4) 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。
维甲酸-d6是氘标记的维甲酸[1]。维甲酸是维生素a的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中发挥重要作用。维甲酸是RAR核受体的天然激动剂,RARα/β/γ的IC50为14nM。维甲酸与PPARβ/δ结合,Kd为17nM。视黄酸通过激活视黄酸受体α[2][3][4][5][6][7]作为转录因子Nrf2的抑制剂。
Leonurine hydrochloride 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。
Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine (LY170053) 是一种 5-HT2 和 D1/D2 拮抗剂。Olanzapine 是一种具有抗胆碱能特性的抗精神病药。Olanzapine 在人 SH-SY5Y 神经元细胞系中诱导自噬 (autophagy),线粒体损伤和线粒体自噬 (mitophagy)。