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  • 常用中文名:Spautin-1抑制剂
  • 常用英文名:Spautin-1
  • CAS号:1262888-28-7
  • 分子式:C15H11F2N3
  • 分子量:271.265
  • 相关类别: 信号通路 自噬 自噬
  • 发布时间:2016-05-04 06:34:59
  • 更新时间:2024-01-08 11:54:48
  • Spautin-1是高效和选择性的自噬抑制剂-1。

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中文名 Spautin-1抑制剂
英文名 spautin-1
英文别名 spautin-1, autophagy inhibitor (6-fluoro-n-(4-fluorobenzyl)quinozaline-4-amine)
6-fluoro-n-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-amine
4-Quinazolinamine, 6-fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-
6-Fluoro-N-(4-fluorobenzyl)-4-quinazolinamine
Spautin 1
描述 Spautin-1是高效和选择性的自噬抑制剂-1。
相关类别
体外研究 Spautin-1通过降低抗凋亡蛋白Mcl-1和Bcl-2的表达来增强甲磺酸伊马替尼(IM)诱导的CmL细胞凋亡。 spautin-1的促细胞凋亡活性与PI3K/AKT的重要下游效应物GSK3β的活化有关。 Spautin-1在CmL细胞系K562中增强IM诱导的细胞毒性,使IC50从1μM降至0.5μM[1]。 spautin-1作用于急性胰腺炎的机制与自噬抑制受损有关[2]。
体内研究 Spautin-1改善了由雨蛙肽或L-精氨酸诱导的急性胰腺炎的发病机制。 Spautin-1预处理显着降低血清淀粉酶和脂肪酶水平的升高,这表明胰蛋白酶活性。在spautin-1存在下,由雨蛙肽引起的血清TNFα水平升高受到抑制。 Spautin-1治疗可以改善由雨蛙素引起的炎症损伤,如水肿,变性,凝固性坏死和炎性细胞浸润[2]。
细胞实验 将Spautin-1溶解在DMSO中。使用CCK-8试剂盒评估细胞增殖。将K562细胞(1×10 5 / mL)一式三份接种到96孔板中,然后单独用125至4,000nM IM或与spautin-1(10μM)组合处理。温育48小时后,向每个孔中加入10μLCCK-8试剂。 4小时后,使用酶标仪在450nm处读取吸光度[1]。
动物实验 小鼠:在该研究中,构建了具有急性胰腺炎的小鼠模型,包括天青蛋白和L-精氨酸诱导的模型。对于天青素诱导的模型,每小时间隔连续给予四次腹膜内注射的雨蛙肽(50μg/ kg体重); L-精氨酸诱导的模型每小时腹腔注射1.4g / kg(本研究的最佳剂量)L-精氨酸三次[2]。
参考文献

[1]. Shao S, et al. Spautin-1, a novel autophagy inhibitor, enhances imatinib-induced apoptosis in chronic myeloid leukemia. Int J Oncol. 2014 May;44(5):1661-1668.

[2]. Xiao J, et al. Spautin-1 Ameliorates Acute Pancreatitis via Inhibiting Impaired Autophagy and Alleviating Calcium Overload. Mol Med. 2016 Aug 18;22.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 419.6±40.0 °C at 760 mmHg
分子式 C15H11F2N3
分子量 271.265
闪点 207.6±27.3 °C
精确质量 271.092102
PSA 37.81000
LogP 3.40
外观性状 白色或米色粉末
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.672
储存条件 2-8°C,惰性气体保存
符号 GHS05 GHS07
GHS05, GHS07
信号词 Danger
危害声明 H302-H318
警示性声明 P280-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) 22-41
安全声明 (欧洲) 26-39
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
海关编码 2933990090
海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%