中文名 | Spautin-1抑制剂 |
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英文名 | spautin-1 |
英文别名 |
spautin-1, autophagy inhibitor (6-fluoro-n-(4-fluorobenzyl)quinozaline-4-amine)
6-fluoro-n-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-amine 4-Quinazolinamine, 6-fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]- 6-Fluoro-N-(4-fluorobenzyl)-4-quinazolinamine Spautin 1 |
描述 | Spautin-1是高效和选择性的自噬抑制剂-1。 |
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相关类别 | |
体外研究 | Spautin-1通过降低抗凋亡蛋白Mcl-1和Bcl-2的表达来增强甲磺酸伊马替尼(IM)诱导的CmL细胞凋亡。 spautin-1的促细胞凋亡活性与PI3K/AKT的重要下游效应物GSK3β的活化有关。 Spautin-1在CmL细胞系K562中增强IM诱导的细胞毒性,使IC50从1μM降至0.5μM[1]。 spautin-1作用于急性胰腺炎的机制与自噬抑制受损有关[2]。 |
体内研究 | Spautin-1改善了由雨蛙肽或L-精氨酸诱导的急性胰腺炎的发病机制。 Spautin-1预处理显着降低血清淀粉酶和脂肪酶水平的升高,这表明胰蛋白酶活性。在spautin-1存在下,由雨蛙肽引起的血清TNFα水平升高受到抑制。 Spautin-1治疗可以改善由雨蛙素引起的炎症损伤,如水肿,变性,凝固性坏死和炎性细胞浸润[2]。 |
细胞实验 | 将Spautin-1溶解在DMSO中。使用CCK-8试剂盒评估细胞增殖。将K562细胞(1×10 5 / mL)一式三份接种到96孔板中,然后单独用125至4,000nM IM或与spautin-1(10μM)组合处理。温育48小时后,向每个孔中加入10μLCCK-8试剂。 4小时后,使用酶标仪在450nm处读取吸光度[1]。 |
动物实验 | 小鼠:在该研究中,构建了具有急性胰腺炎的小鼠模型,包括天青蛋白和L-精氨酸诱导的模型。对于天青素诱导的模型,每小时间隔连续给予四次腹膜内注射的雨蛙肽(50μg/ kg体重); L-精氨酸诱导的模型每小时腹腔注射1.4g / kg(本研究的最佳剂量)L-精氨酸三次[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 419.6±40.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C15H11F2N3 |
分子量 | 271.265 |
闪点 | 207.6±27.3 °C |
精确质量 | 271.092102 |
PSA | 37.81000 |
LogP | 3.40 |
外观性状 | 白色或米色粉末 |
蒸汽压 | 0.0±1.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.672 |
储存条件 | 2-8°C,惰性气体保存 |
符号 |
GHS05, GHS07 |
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信号词 | Danger |
危害声明 | H302-H318 |
警示性声明 | P280-P305 + P351 + P338 |
危害码 (欧洲) | Xi |
风险声明 (欧洲) | 22-41 |
安全声明 (欧洲) | 26-39 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
海关编码 | 2933990090 |
海关编码 | 2933990090 |
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中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |