836620-48-5

• 常用中文名：AS1842856
• 常用英文名：AS 1842856
• CAS号：836620-48-5
• 分子式：C₁₈H₂₂FN₃O₃
• 分子量：347.38400
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-12-24 19:33:59
• 更新时间：2024-01-03 00:00:26
• AS1842856是有效地，可渗透细胞的Foxo1抑制剂，IC₅₀值为30 nM.

名称

• 中文名: 5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
• 英文名: 5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
• 英文别名: as1842856

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₂FN₃O₃
• 分子量: 347.38400
• 精确质量: 347.16500
• PSA: 97.35000
• LogP: 3.83970
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: AS1842856是一种有效且可透过细胞的 Foxo1 抑制剂,IC50 为30 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 30 nM (Foxo1)[1]

• 体外研究: AS1842856通过抑制大鼠肝细胞系中葡萄糖-6磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶mRNA水平,有效抑制人Foxo1反式激活并降低葡萄糖产生[1]。
• 体内研究: 对糖尿病db/db小鼠口服施用AS1842856通过抑制肝糖异生基因导致空腹血糖水平急剧下降,而对正常小鼠施用对空腹血糖水平没有影响。 AS1842856治疗还可以抑制正常和db/db小鼠中丙酮酸注射引起的血浆葡萄糖水平升高[1]。
• 细胞实验: 将大鼠肝癌Fao细胞在含有5.5mM葡萄糖和10％FBS的DMEM中培养。使用葡萄糖CII-测试试剂测量葡萄糖产生速率。简言之，在用指定浓度的胰岛素或AS1842856处理18小时后，用PBS将细胞洗涤三次。然后将细胞在37℃，5％CO 2中在葡萄糖生产缓冲液（不含葡萄糖的DMEM，pH 7.4，含有20mM丙酮酸钠，不含酚红）中孵育3小时[1]。
• 动物实验: 将AS1842856溶于6％环糊精中用于口服给药。在7至9周龄的雄性小鼠中进行丙酮酸或葡萄糖耐量试验。在三个时间点（第二天上午8点，下午6点和上午8点）口服施用溶于6％环糊精或载体（仅6％环糊精）的AS1842856小鼠。最初给药后取出食物，并在整个研究期间停药（禁食26小时）[1]。
• 参考文献:

  [1]. Nagashima T, et al. Discovery of novel forkhead box O1 inhibitors for treating type 2 diabetes: improvement of fasting glycemia in diabetic db/db mice. Mol Pharmacol. 2010 Nov;78(5):961-70.