阿奇霉素d3(CP 62993-d3)是氘标记的阿奇霉素。阿奇霉素(CP-62993)是一种大环内酯类抗生素,可用于治疗多种细菌感染[1][2]。
FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。
帕唑帕尼b-13C,d3(盐酸盐)是氘和13C标记的帕唑帕尼布盐酸盐[1]。盐酸帕唑帕尼(GW786034 Hydrochloride)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,其IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
Zoledronic acid monohydrate 是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。
Nitazoxanide是抗原生动物化合物,对犬流感病毒的IC50为0.17 到 0.21μM。
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
YM155盐酸盐是新型survivin抑制剂,对survivin启动子的IC50为0.54 nM。
非诺贝特-d4是氘标记的非诺贝特[1]。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM[2][3]。
Cucurbitacin E 是来自 Cucumic melo L 茎的一种天然化合物。Cucurbitacin E 显著抑制 cyclin B1/CDC2 复合物的活性。
卡马西平-D10(CBZ-D10)是氘标记的卡马西平。卡马西平(CBZ)是一种钠通道阻滞剂,是一种抗惊厥剂[1][2]。
BOLD-100是一种钌基抗癌剂。BOLD-100也是应激诱导的GRP78上调的抑制剂,破坏内质网(ER)稳态,诱导内质网应激和未折叠蛋白反应(UPR)。BOLD-100干扰内质网应激反应、溶酶体动力学和自噬执行之间的复杂相互作用[1]。
GSK2578215A是LRRK2高效选择性抑制剂,对野生型LRRK2和突变型G2019S的IC50值约为10nM。
Danshensu是从中国草本丹参中,它能够抑制CaCl2引起的血管伸缩。
草甘膦-d2是氘标记的草甘膦。草甘膦是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。草甘膦靶向并阻断动物中未发现的植物代谢途径——莽草酸途径,该途径是植物合成芳香氨基酸所必需的[1]。
AM580是选择性的 RARα 激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。
C16 PEG神经酰胺是一种聚乙二醇化神经酰胺。C16-PEG神经酰胺可作为脂质载体进行传递。C16-PEG神经酰胺诱导自噬。C16-PEG神经酰胺可用于癌症研究[1][2]。
Dantrolene钠盐水合物是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。
QW24通过下调BMI-1发挥强大的抗肿瘤活性,被用作临床结直肠癌治疗的有效治疗剂。
罗布麻素d3是氘标记的罗布麻蛋白[1]。罗布麻素是一种选择性NADPH氧化酶抑制剂,IC50为10μM[2][3][4]。
酒石酸二甲双胍(Su-4885)是一种有效的口服活性11β-羟化酶抑制剂和自噬激活剂,也抑制醛固酮的产生。酒石酸二甲双胍抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,降低糖皮质激素水平,并影响行为和情绪。此外,酒石酸二甲双酮通过下调mTOR途径提高自噬过程的效率,并与假单胞菌细胞色素P-450相互作用。酒石酸二甲双酮可用于研究库欣综合征和抑郁症[1][2][3][4][5]。
Thalidomide D4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。