1476-52-4

• 常用中文名：去乙基氯喹
• 常用英文名：Desethyl Chloroquine
• CAS号：1476-52-4
• 分子式：C₁₆H₂₂ClN₃
• 分子量：291.81900
• 相关类别： 分析化学 标准品 药典标准品和杂志标准品
• 发布时间：2019-02-05 17:40:41
• 更新时间：2024-01-02 17:11:20
• Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫活性。

名称

• 中文名: N4-(7-氯喹啉-4-基)-N1-乙基-1,4-戊二胺
• 英文名: Desethyl Chloroquine
• 中文别名: 去乙基氯喹
• 英文别名: Chloroquine Related Compound D; 4-N-(7-chloroquinolin-4-yl)-1-N-ethylpentane-1,4-diamine; 7-Chloro-4-{[4-(ethylamino)-1-methylbutyl]amino}quinoline,Monodesethylchloroqu​ine

物化性质

• 密度: 1.138g/cm3
• 沸点: 451.7ºC at 760mmHg
• 熔点: 94-97?C
• 分子式: C₁₆H₂₂ClN₃
• 分子量: 291.81900
• 闪点: 227ºC
• 精确质量: 291.15000
• PSA: 36.95000
• LogP: 4.54220
• 蒸汽压: 2.38E-08mmHg at 25°C
• 折射率: 1.602
• 储存条件: -20°C Freezer

生物活性

• 描述: Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: P、 恶性肿瘤[1]
• 体内研究: 对野生型和亨廷顿病(Q175/Q175)小鼠腹腔注射氯喹。LC-MS/MS用于比较血液、大脑和肌肉组织中氯喹及其代谢物的含量。氯喹的浓度较低(5-15M),但与上次给药后4-24小时内的血液或肌肉相比,在脑组织中更稳定。注射后24小时内,肌肉和血液中的活性氯喹代谢物地乙基氯喹水平降低,而大脑地乙基氯喹水平较低,在同一时间段内略有上升[3]。
• 参考文献:

  [1]. Ajayi FO, et al. Comparison of the partitioning in vitro of chloroquine and its desethyl metabolites between the erythrocytes and plasma of healthy subjects and those with falciparum malaria. Afr J Med Med Sci. 1989 Jun;18(2):95-100.

  [2]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

  [3]. Vodicka P, et al. Assessment of chloroquine treatment for modulating autophagy flux in brain of WT and HD mice. J Huntingtons Dis. 2014;3(2):159-74.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2933499090

合成路线

75-04-7 ~% 1476-52-4

文献：Journal of the American Chemical Society, , vol. 68, p. 1224

54-05-7 ~% 1476-52-4

文献：European Journal of Clinical Pharmacology, , vol. 59, # 5-6 p. 429 - 442

86-98-6 ~% 1476-52-4

文献：Journal of the American Chemical Society, , vol. 68, p. 1224

上下游产品

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海关

海关编码	2933499090
中文概述	2933499090. 其他含喹琳或异喹啉环系的化合物〔但未进一步稠合的〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933499090. other compounds containing in the structure a quinoline or isoquinoline ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%