Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 的抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。
Sertindole-d4(Lu 23-174-d4)是氘标记的Sertindole。舍丁多尔是一种抗精神病药,是一种较新的抗精神病药物[1][2]。
PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。
他莫昔芬-d3是氘标记的他莫昔芬[1]。三苯氧胺(ICI 47699)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂(SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞(如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性[2][3][4]。三苯氧胺是一种有效的Hsp90激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATP酶活性。三苯氧胺也能有效抑制传染性EBOV扎伊尔和马尔堡(MARV),IC50分别为0.1μM和1.8μM[6]。三苯氧胺激活自噬并诱导细胞凋亡[5]。三苯氧胺还可以诱导CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除[7]。
Fluvastatin钠是HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂。
Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖,诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。
Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50 = 140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
A-867744是α7 nAChRs的阳性变构调节剂,在非洲爪蟾卵细胞中对人和鼠的α7受体ACh激发的电流IC50分别为0.98 和1.12 μM。
Alisertib(MLN 8237)钠是一种口服活性和选择性极光A激酶抑制剂(IC50=1.2 nM),它与极光A激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Alisertib钠通过靶向白血病细胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38通路诱导凋亡和自噬。抗肿瘤活性[1][2][3]。
Bexarotene D4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂。
Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。
Vandetanib (ZD6474)盐酸盐是VEGFR2抑制剂,IC50为40 nM。
Naproxen sodium 是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72和5.15 μM.
Parthenolide 是一种 NF-κB 抑制剂,可降低组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基转移酶 1。
Lomustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤活性。
Carfilzomib-d8是氘标记的Carfilzomib。Carfilzomib(PR-171)是一种不可逆蛋白酶体抑制剂,在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的IC50为5 nM。
Tetrahydrocurcumin D6 (HZIV 81-2 D6) 是 Tetrahydrocurcumin 的一种氘代化合物。Tetrahydrocurcumin 是一种姜黄素,对 CYP2C9 和 CYP3A4 具有抑制活性。
Rupatadine(UR-12592)是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。
Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂,同时可激活 p53,在癌症研究中可能具有潜在的治疗作用。
Clionamine B是从海绵Cliona celata中分离出来的一种促进自噬的氨基类固醇。Clionamine B强烈刺激人乳腺癌MCF-7细胞的自噬[1]。
Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。
Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。