唑来膦酸

更新时间:2018-12-11 22:15:00

唑来膦酸结构式
唑来膦酸
常用名 唑来膦酸 英文名 Zoledronic acid
CAS号 118072-93-8 分子量 272.090
密度 2.1±0.1 g/cm3 沸点 764.0±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C5H10N2O7P2 熔点 193-2040ºC
MSDS唑来膦酸的MSDS|SDS|pdf下载 N/A 闪点 415.8±35.7 °C

 唑来膦酸用途


唑来膦酸 Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。唑来膦酸用于预防多发性骨髓瘤和前列腺癌等癌症患者的骨骼骨折。 它还可用于治疗恶性肿瘤的高钙血症,并可有助于治疗骨转移引起的疼痛。 年度剂量的唑来膦酸还可以预防先前髋部骨折患者的复发性骨折。 唑来膦酸是一种单一的5毫克输注,用于治疗佩吉特骨病。 2007年,FDA还批准Reclast用于治疗绝经后骨质疏松症。

 唑来膦酸作用


一、体外活性:
唑来膦酸在浓度为0.1–10 μM时对MDA-MB-231细胞几乎没有影响,然而在100 μM浓度下会导致细胞数量明显减少。10 μM唑来膦酸会导致MCF-7细胞凋亡增加超过四倍,而在100 μM浓度下,诱导细胞凋亡的比例增加6倍。与单独使用唑来膦酸(155.71%)相比,唑来膦酸(10 μM)和紫杉醇(2 μM)导致细胞凋亡增加5倍(对照组为774.8%),比单用紫杉醇增加4倍(189.68%)。10 μM和100 μM唑来膦酸导致MCF-7细胞的比例显著降低(分别为对照的49.54%和23.55%)(P <0.05)。100 μM 唑来膦酸在72小时时会引起MCF-7细胞数减少63.5%,在96小时时,会使其减少87.1%。唑来膦酸诱导的MCF-7乳腺癌细胞凋亡会被甲羟戊酸途径中间体的加入所抑制,这与在破骨细胞,巨噬细胞和骨髓瘤细胞中的情况相一致。唑来膦酸防止糖皮质激素地塞米松对人成骨细胞中OPG mRNA和蛋白质产生的抑制作用。唑来膦酸在人类成骨细胞中分别诱导2倍的I型胶原分泌和4倍的碱性磷酸酶活性。唑来膦酸剂量依赖性增强OPG基因的表达和人类成骨细胞中蛋白质的分泌,在10 nM浓度下,72小时后具有最大效果,这与唑来膦酸更高的生物学效能相一致。
二、体外活性:
唑来膦酸(120 mg/kg,皮下注射)预防5T2 mM小鼠中损伤的形成,防止松质骨损失和骨矿物质密度的丧失,并减少破骨细胞周长,也降低副蛋白浓度和肿瘤负荷,并减少血管生成。
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 唑来膦酸名称

[ 中文名 ]: 唑来膦酸
[ 英文名 ]: zoledronic acid
[中文别名 ]: 1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1,1-二磷酸 | [1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二磷酸一水合物 | 唑来磷酸 | 唑来磷酸
[英文别名 ]: 更多

 唑来膦酸物理化学性质

[ 密度 ]: 2.1±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]: 764.0±70.0 °C at 760 mmHg
[ 熔点 ]: 193-2040ºC
[ 分子式 ]: C5H10N2O7P2
[ 分子量 ]: 272.090
[ 闪点 ]: 415.8±35.7 °C
[ 精确质量 ]: 271.996338
[ PSA ]: 172.73000
[ LogP ]: -2.28
[ 外观性状 ]: 白色结晶粉末
[ 蒸汽压 ]: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]: 1.719

 唑来膦酸安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]: Xi: Irritant;
[ 风险声明 (欧洲) ]: R21/22
[ 安全声明 (欧洲) ]: 24/25-36/37/39
[ 海关编码 ]: 2933290090

 唑来膦酸合成线路

咪唑-1-乙酸结构式

CAS#:22884-10-2

咪唑-1-乙酸

~99%

唑来膦酸结构式

CAS#:118072-93-8

唑来膦酸

文献:Synthon B.V. Patent: EP2192126 A1, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 9 ;
imidazol-1-yl-acetyl chloride结构式

CAS#:160975-66-6

imidazol-1-yl-a...

~%

唑来膦酸结构式

CAS#:118072-93-8

唑来膦酸

文献:Letters in Drug Design and Discovery, , vol. 9, # 4 p. 345 - 351
zoledronate sodium结构式

CAS#:827573-10-4

zoledronate sodium

~%

唑来膦酸结构式

CAS#:118072-93-8

唑来膦酸

文献:Acta Crystallographica Section C: Crystal Structure Communications, , vol. 69, # 3 p. 263 - 266
咪唑-1-乙酸结构式

CAS#:22884-10-2

咪唑-1-乙酸

三氯化磷结构式

CAS#:7719-12-2

三氯化磷

~%

唑来膦酸结构式

CAS#:118072-93-8

唑来膦酸

文献:Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements, , vol. 188, # 1-3 p. 39 - 41
tetrakis(O-trimethylsilyl)hydroxyethylidenediphosphonic acid结构式

CAS#:1392687-52-3

tetrakis(O-trim...

~%

唑来膦酸结构式

CAS#:118072-93-8

唑来膦酸

文献:Russian Journal of General Chemistry, , vol. 82, # 6 p. 1178 - 1179,2 Zhurnal Obshchei Khimii, , vol. 82, # 6 p. 1044 - 1045,2

 唑来膦酸制备

咪唑溶于二氯甲烷,加入氢氧化钾水溶液和四乙基溴化铵,搅拌后滴加溴乙酸乙酯,室温反应;过滤,滤液用盐水洗涤,干燥,蒸出溶剂,得咪唑-1-基乙酸乙酯。该产物溶于水,回流水解,减压浓缩,加入甲醇,过滤,干燥,得咪唑-1-基乙酸。水解产物和亚磷酸溶于氯苯,回流下滴加三氯化磷,反应后冷却,倾出氯苯层,加入盐酸酸化,搅拌回流;活性炭脱色,过滤,浓缩至干,加到甲醇中,过滤,加水,再用活性炭脱色;过滤,放置结晶,过滤,干燥,得唑来膦酸。

 唑来膦酸海关

[ 海关编码 ]: 2933290090
[ 中文概述 ]: 2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
[申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
[ Summary ]: 2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 唑来膦酸英文别名

zoledronate
Zoledronic acid monohydrate
P,P′-[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bisphosphonic acid monohydrate
acide [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)éthane-1,1-diyl]bis(phosphonique)
hydrogen [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-3-ium-1-yl)-1-phosphonoethyl]phosphonate
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-1,1-ethanediyl]bis(phosphonic acid)
Phosphonic acid, [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis-
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid)
Zometa,Zomera,Aclasta and Reclast
MFCD00867791
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-ethylidene]bisphosphonic acid
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethan-1,1-diyl]bis(phosphonsäure)
Zoledronic acid
Phosphonic acid (P,P'-[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bisphosphonic Acid
(1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl)diphosphonic acid
2-(Imidazol-1-yl)-1-hydroxyethane-1,1-diphosphonic Acid
[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid) monohydrate
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参考价格:¥600.6/50mg

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