LRRK2-IN-8是LRRK2抑制剂。LRRK2-IN-8以低于10nM的IC50抑制LRRK2(wt)和LRRK2)(G2019),并以10-100nM的IC 50抑制TYK2和NUAK1[1]。
AS1842856是一种有效且可透过细胞的 Foxo1 抑制剂,IC50 为30 nM。
Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
洛伐他汀-d3是氘标记的洛伐他汀。洛伐他汀是一种细胞通透性HMG-CoA还原酶抑制剂,用于降低胆固醇。
SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50 值分别为 7 nM,363 nM 和 69 nM。
E-64 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂,抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。
Meglutol-d3是氘标记的Meglutol[1]。Meglutol是一种降血脂剂,可降低胆固醇、甘油三酯、血清β脂蛋白和磷脂,并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性,羟甲基戊三酰辅酶A是胆固醇生物合成中的限速酶。
Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。
Imiquimod-d9是氘标记的Imiquimod。咪喹莫特(R 837)是一种免疫反应调节剂,是一种选择性toll样受体7(TLR7)激动剂。咪喹莫特在体内具有抗病毒和抗肿瘤作用。咪喹莫特可用于研究外生殖器、肛周疣、癌症和2019冠状病毒疾病[1][2]。
Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。
培美曲塞d5是氘标记的培美曲酶[1]。培美曲塞(LY231514)是一种消泡剂,培美曲塞五谷氨酸的Ki值分别为1.3、7.2和65nM,用于抑制胸苷酸合成酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)[2]。
Evogliptin(DA-1229)是一种口服活性DPP4抑制剂,在小鼠模型中具有显著且持续的降血糖作用。Evogliptin还通过诱导自噬抑制肝细胞中炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin可用于2型糖尿病、骨质疏松症、肾损害和慢性肝炎的研究[1][2][3][4]。
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
Sitagliptin 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
Nilotinib D6 (AMN107 D6) 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
雷公藤氯内酯是雷公藤中的一种神经保护剂。三氯内酯通过诱导凋亡和自噬防止肿瘤生长。三氯内酯改善阿尔茨海默病患者的认知缺陷[1][2][3]。
Sofalcone 是临床使用的胃溃疡剂,可以诱导血红素加氧酶-1 (HO-1) 在胃肠上皮中的表达。
Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。