851636-83-4

• 常用中文名：Cysmethynil
• 常用英文名：Cysmethynil
• CAS号：851636-83-4
• 分子式：C₂₅H₃₂N₂O
• 分子量：376.53400
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2017-05-05 14:04:40
• 更新时间：2024-01-03 12:48:07
• Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。

名称

• 中文名: 嘧啶
• 英文名: 2-[5-(3-methylphenyl)-1-octylindol-3-yl]acetamide
• 英文别名: 9J20; 1H-Indole-3-acetamide, 5-(3-methylphenyl)-1-octyl-; 2-[5-(3-Methylphenyl)-1-octyl-1H-indol-3-yl]acetamide; Cysmethynil; 1H-Indole-3-acetamide,5-(3-methylphenyl)-1-octyl

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₂N₂O
• 分子量: 376.53400
• 精确质量: 376.25100
• PSA: 49.01000
• LogP: 7.15470
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 靶点:

  IC50 = 2.4 μM for Icmt

• 参考文献:

  [1]. Winter-Vann AM, et al. A small-molecule inhibitor of isoprenylcysteine carboxyl methyltransferase with antitumor activity in cancer cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Mar 22;102(12):4336-41.

  [2]. Wang M, et al. A small molecule inhibitor of isoprenylcysteine carboxymethyltransferase induces autophagic cell death in PC3 prostate cancer cells. J Biol Chem. 2008 Jul 4;283(27):18678-84.

  [3]. Pan Q, et al. Inhibition of isoprenylcysteine carboxylmethyltransferase sensitizes common chemotherapies in cervical cancer via Ras-dependent pathway. Biomed Pharmacother. 2018 Mar;99:169-175.

  [4]. Zhu C, et al. Targeting KRAS mutant cancers: from druggable therapy to drug resistance. Mol Cancer. 2022 Aug 4;21(1):159.