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4707-32-8结构式
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中文名 3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮
英文名 β-lapachone
中文别名 Beta-兰帕科恩
Beta-拉巴醌
3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘酚[1,2-b]吡喃-5,6-二酮
英文别名 2H-Naphtho[1,2-b]pyran-5,6-dione, 3,4-dihydro-2,2-dimethyl-
3,4-Dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho(1,2-b)pyran-5,6-dione
Beta-Lapachone
3,4-Dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho[2,3-b]pyran-5,10-dione
β-lapachone
3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphthol[1,2-b]-pyran-5,6-dione
2,2-Dimethyl-3,4-dihydro-2H-benzo[h]chromene-5,6-dione
2,2-dimethyl-3,4-dihydrobenzo[h]chromene-5,6-dione
ARQ-501
CO-501
描述 β-Lapachone 是一种天然的萘醌类化合物,是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。
相关类别
靶点

Topoisomerase I

体外研究 β-拉帕醌是拓扑异构酶I抑制剂。 β-拉帕醌(25μM)抑制喜树碱诱导的DNA裂解[1]。 β-拉帕醌(10-40μM)显着降低CHO细胞的集落形成能力,并且在S期具有细胞毒性。 β-Lapachone高于10μM,导致CHO细胞中重链DNA断裂[2]。 β-拉帕醌(10μM)抑制IMR-32细胞中的JCPyV复制。 β-拉帕醌(1.0μM)有效地影响JCI细胞中的JCPyV传播。 β-拉帕醌(0.01-0.1μM)抑制JCI细胞中VP1的产生[4]。
体内研究 β-拉帕醌(0.066%)改善顺铂诱导的肾损伤,当与顺铂联合使用时,其影响在小鼠中更为显着。 β-Lapachone增加小鼠Mre11-Rad50-Nbs1(MRN)复合物的表达[3]。
激酶实验 DNA拓扑异构酶I在药物(包括β-拉帕醌)存在或不存在下,在20μL松弛缓冲液(50mM Tris(pH 7.5).50mM KCl,10mM MgCl 2,0.5mM二硫苏糖醇,0.5mM EDTA中孵育, 30μg/ mL牛血清白蛋白)在37℃下保持30分钟。加入1%SDS和蛋白酶K(50μg/ mL)终止反应。在37℃下再孵育1小时后,通过在TAE缓冲液(0.04M tris乙酸盐,0.001M EDTA)中的1%琼脂糖凝胶中电泳分离产物。电泳后,用溴化乙锭染色凝胶。使用NIH图像分析系统[1]扫描照相底片。
细胞实验 通过MTT测定法测量细胞毒性。在添加各种浓度的拓扑替康之前24小时,将IMR-32和JCI细胞以5.0×104(拓扑替康)或2.5×104(β-拉帕醌)细胞/孔/100μL培养基的浓度接种在96孔微量滴定板中。或β-拉帕醌。然后将细胞在37℃下在CO 2培养箱中温育72小时。使用细胞增殖试剂盒I评估细胞增殖。使用四种独立培养物进行实验[4]。
动物实验 向雄性Balb / c小鼠提供商业颗粒饮食和随意饮水。在适应1周后,将小鼠随机分配到以下组中的一组(每组5只):对照组,β-拉帕醌,顺铂(18mg / kg,ip)和β-拉帕醌+顺铂(18mg / kg) ,ip)。在顺铂注射前,将β-拉帕醌组喂食含有药物(0.066)的饮食2周。在顺铂注射后3天,在二氧化碳麻醉下处死所有小鼠。对血液样品进行血清BUN和CRE分析。快速取出一半肾脏用于组织病理学和免疫组织化学(IHC)研究。另一半保存在-70℃直至Western印迹分析[3]。
参考文献

[1]. Li CJ, et al. beta-Lapachone, a novel DNA topoisomerase I inhibitor with a mode of action different from camptothecin. J Biol Chem. 1993 Oct 25;268(30):22463-8.

[2]. Vanni A, et al. DNA damage and cytotoxicity induced by beta-lapachone: relation to poly(ADP-ribose) polymerase inhibition. Mutat Res. 1998 Jun 5;401(1-2):55-63.

[3]. Kim TW, et al. β-Lapachone enhances Mre11-Rad50-Nbs1 complex expression in cisplatin-induced nephrotoxicity. Pharmacol Rep. 2016 Feb;68(1):27-31.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 381.4±42.0 °C at 760 mmHg
熔点 >110ºC (dec.)
分子式 C15H14O3
分子量 242.270
闪点 169.7±27.9 °C
精确质量 242.094299
PSA 43.37000
LogP 2.82
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率 1.595
储存条件 -20?C Freezer

模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: β-Lapachone
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C15H14O3
分子式
: 242.27 g/mol
分子量


模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
细胞突变性-体外试验 - 仓鼠 - 子宫
DNA损伤
细胞突变性-体外试验 - 仓鼠 - 子宫
姐妹染色单体互换
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: QL6127400

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国(UN)规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
QL6127400
CHEMICAL NAME :
2H-Naphtho(1,2-b)pyran-5,6-dione, 3,4-dihydro-2,2-dimethyl-
CAS REGISTRY NUMBER :
4707-32-8
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0181499
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C15-H14-O3
MOLECULAR WEIGHT :
242.29

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Sister chromatid exchange
TEST SYSTEM :
Rodent - hamster Ovary
DOSE/DURATION :
1 umol/L
REFERENCE :
MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 288,263,1993

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 QL6127400
海关编码 2914399090
海关编码 2914399090
中文概述 2914399090. 其他不含其他含氧基的芳香酮. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:5.5%. 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装
Summary 2914399090. other aromatic ketones without other oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:5.5%. General tariff:30.0%