丹皮酚-d3是氘标记的丹皮酚(HY-N0159)[1]。
Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂,能抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28μM。
氨基葡萄糖-13C,15N盐酸盐是标记为13C和15N的氨基葡萄糖盐酸盐。盐酸氨基葡萄糖(D-氨基葡萄糖盐酸盐)是一种氨基糖,是糖基化蛋白质和脂类的生化合成的重要前体
美洛昔康-13C,d3是氘标记的美洛昔康。美洛昔康是一种非甾体抗炎药,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM。
SBC-115076是抗促蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin9型 (抗PCSK9)的化合物, 用于治疗和/或预防心血管疾病。
Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂,IC50值为18 nM。
Lasalocid solium是一个抗菌剂。
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
ATG7-IN-3(化合物18)是一种有效的ATG7抑制剂,IC50为0.048μM。ATG7-IN-3抑制自噬。ATG7-IN-3抑制神经胶质瘤细胞系H4内源性LC3B点状结构的形成【1】。
Rimonabant hydrochloride是一种大麻素受体 (CB) 拮抗剂,选择性地与 CB1 结合,Ki 为2 nM。
Ginsenoside F2 是Ginsenoside Rb1 的代谢物,可诱导乳腺癌干细胞的凋亡和保护性自噬。
Saquinavir甲磺酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,用于逆转录病毒治疗。
JH-II-127是一种高效的选择性, 脑渗透性LRRK2 抑制剂, 抑制LRRK2野生型, LRRK2-G2019S,和 LRRK2-A2016T, IC50 值分别为6.6 nM, 2.2 nM ,47.7 nM。
烟酸-15N、13C3是13C和15N标记的烟酸[1]。烟酸(维生素B3)是一种口服活性水溶性B3维生素,是人体必需的营养素。烟酸(维生素B3)在能量代谢、细胞信号级联调节基因表达和细胞凋亡中起着关键作用。烟酸(维生素B3)也用于心血管疾病的研究[2][3]。
ULK1-IN-2(化合物3s)是一种有效的ULK1抑制剂。ULK1-IN-2对癌细胞系显示出最高的细胞毒性作用,A549的IC50为1.94μM。ULK1-IN-2可诱导细胞凋亡,同时阻断自噬,可用于研究NSCLC(非小细胞肺癌)[1]。
Polydatin提取自从传统中药虎杖根,在多个实验模型中具有抗炎作用。
4,4'-Dimethoxychalcone 可从植物当归中分离得到,是一种天然自噬 (autophagy) 诱导剂,具有抗衰老活性。
TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3,和 RET 的活性,IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
地塞米松-4,6α,21,21-d4是氘标记的地塞米松-4,6α,21,21。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。
SBE13 Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 Plk1 抑制剂,IC50 值为 200 pM,对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。
OSI-027 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂,IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
SNX-2112 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM；同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 的 IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
THZ-P1-2 是一种有效选择性的 PI5P4K 抑制剂。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。