2058075-45-7

• 常用中文名：THZ-P1-2
• 常用英文名：THZ-P1-2
• CAS号：2058075-45-7
• 分子式：C₃₁H₂₉N₇O₂
• 分子量：531.61
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2020-06-01 16:43:20
• 更新时间：2024-01-10 10:58:48
• THZ-P1-2 是一种有效选择性的 PI5P4K 抑制剂。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。

名称

• 英文名: THZ-P1-2

物化性质

• 分子式: C₃₁H₂₉N₇O₂
• 分子量: 531.61

生物活性

• 描述: THZ-P1-2 是一种有效选择性的 PI5P4K 抑制剂。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: THZ-P1-2(0.2-11.4μM)在0.7μM浓度下对PI5P4Kα和PI5P4Kγ抑制PI-4,5-P2的形成约75%,对PI5P4Kβ抑制约50%。THZ-P1-2(10-100000纳米；72小时)在所有6个AML/all细胞系中显示出适度的抗增殖活性,IC50值在低微极范围内[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：THP1,SEMK2,OCI/AML-2,HL60,SKM1,NOMO1细胞浓度：10-100000 nM孵育时间：72小时结果：6株AML/all细胞均显示抗增殖活性,IC50值在0.87~3.95μM之间。
• 参考文献:

  [1]. Sivakumaren SC, et al. Targeting the PI5P4K Lipid Kinase Family in Cancer Using Covalent Inhibitors. Cell Chem Biol. 2020;27(5):525‐537.e6.