Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
Idelalisib D5 (CAL-101 D) 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。
Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
Emetine hydrochloride 是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetine hydrochloride 可以抑制病毒聚合酶 (viral polymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetine hydrochloride 有效抑制自噬 (autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。
Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM.
CHIR-99021是 GSK-3α/β 抑制剂, IC50 分别为 10 nM,6.7 nM。 抑制 GSK-3α/β 比同源物 CDC2 和 ERK2 高 500 倍。
DC661 是一种有效的棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 抑制剂,抑制自噬 (autophagy),并作为抗溶酶体剂。具有抗肿瘤活性。
Lumefantrine是一种抗疟疾药物, 与Artemether联用, 作为一线和二线抗疟药。
苯基丁酸-d11(钠)是氘标记的4-苯基丁酸钠。4-苯基丁酸钠(4-PBA钠)是HDAC和内质网(ER)应激的抑制剂,用于癌症和感染研究[1]。
5-氨基乙酰丙酸-4-13C(盐酸盐)是13C标记的5-氨基乙酰戊酸盐酸盐[1]。5-氨基乙酰丙酸盐酸盐(5-ALA盐酸盐)是体内血红素生物合成的中间体,也是四吡咯的普遍前体[2][3]。
Fascaplysin是一种抗菌和细胞毒性红色素,可以来自海绵(Fascaplysinopsis sp.)。以吲哚为原料,分七步合成了Fascaplysin(收率65%)。Fascaplysin可诱导人白血病HL-60细胞凋亡和自噬。Fascaplysin具有抗肿瘤活性[1][2]。
LYN-1604 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激动剂,其 EC50 值为 18.94 nM。
Apostatin-1(Apt-1)是一种有效的TRADD抑制剂。Apostatin-1可与TRADD-N(KD=2.17μM)结合,破坏其与TRADD-C和TRAF2的结合。Apostat-1调节RIPK1和beclin 1的泛素化。Aposstatin-1通过激活具有累积突变tau、α-突触核蛋白或亨廷顿蛋白的细胞中的自噬,阻断细胞凋亡并恢复细胞内稳态[1]。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
Ginsenoside Rh4 是从 Panax notoginseng 中获得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax,caspase 3,caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 还诱导自噬。
BL-918是ULK1的小分子激活剂,EC50为24 nM(100 nM时激酶活性为243%),通过SH-SY5Y细胞中的ULK复合物诱导自噬；对MPP+处理的SH-SY5Y细胞显示细胞保护作用。,以及通过靶向ULK1调节的自噬来预防MPTP诱导的运动功能障碍和多巴胺能神经元的丧失在PD的小鼠模型中。
Afatinib dimaleate是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
马普替林-d3(盐酸)是氘标记的马普替林(盐酸)。
Atg4B-IN-2是一种有效的竞争性Atg4B抑制剂,Ki值为3.1μM,同时具有下降的PLA2抑制效力,Atg4B和PLA2的IC50s分别为11μM和3.5μM。Atg4B-IN-2通过自噬抑制增强抗去势前列腺癌药物的抗癌活性【1】。
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
泮托拉唑-d3是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。
(rel)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的一个相对构型。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
Quercetin D5 是 Quercetin 的一种氘代化合物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。