Bcl-B抑制剂1是Bcl-B的抑制剂[1]。
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
呋喃花苷A是一种具有抗肿瘤作用的黄酮类化合物。Furowanin A抑制STAT3/Mcl-1轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。呋喃青霉素A能有效抑制结直肠癌(CRC)细胞[1]。
A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
Mcl1-IN-14 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。Mcl1-IN-14 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中,抑制肿瘤生长和转移。
TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1,Bcl-2 和 Bcl-xL,Ki 值分别为 260,290 和 1110 nM。
Mcl-1抑制剂12(实施例10)是Mcl-1抑制剂(Ki:0.22nM)。Mcl-1抑制剂12可用于癌症的研究[1]。
Mcl-1 inhibitor 17 是一种Mcl-1蛋白抑制剂。Mcl-1 inhibitor 17 可用于癌症和其他疾病的研究。
ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
OICR12694(JNJ-65234637)TFA是一种B细胞淋巴瘤6(BCL6)的口服活性抑制剂[1]。
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 (HY-133557)。
FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂, IC50 大约为 35 μM。
A-1210477 是一种有效,选择性的 MCL-1 抑制剂,Ki 值为 0.45 nM。
NSC260594(NSC 260594)是HIV-1 RNA包装的特异性抑制剂,其涉及通过稳定这种小RNA茎环来阻止Gag与SL3的相互作用,然后导致全局包装信号区域(psi或ψ)的稳定化；特异性阻断HIV-1 RNA衣壳化,与HIV-1 gRNA结合并表现出有效的抗病毒作用活性；NSC260594也是大肠杆菌缩合素MukBEF的小分子抑制剂,直接影响MukB。
OICR12694(JNJ-65234637)是一种B细胞淋巴瘤6(BCL6)的口服活性抑制剂[1]。
S55746 hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,对 BCL-2 和 BCL-XL 的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 520 nM,Kd 值分别为 3.9 nM 和 186 nM。S55746 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
卡特洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂。卡特洛尔通过半胱天冬酶激活和线粒体依赖途径诱导细胞凋亡。卡特洛尔可用于青光眼研究[1]。
Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3,并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。
Gossypol acetic acid 是一种从棉籽和根中分离出来的天然产物,分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
半边莲醇是一种天然化合物,可从半边莲中分离得到。洛贝醇诱导MKN45细胞凋亡和细胞周期阻滞。洛贝醇具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性[1][2]。
Sabutoclax 是有效的和有选择性的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂, IC50 值分别为 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。
Mcl-1抑制剂9(实施例2)是一种髓系细胞白血病1(Mcl-1)抑制剂,其IC50值为0.21889nM。Mcl-1抑制剂9显示出抗肿瘤活性[1]。
Bcl-2-IN-12 (Compound 1) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (IC50: 6 nM)。Bcl-2-IN-12 可用于癌症研究。
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
Oblimersen是一种针对BCL-2rna的BCL-2抑制剂。Oblimersen特异性结合bcl-2 mRNA序列的前六个密码子,导致bcl-2mRNA降解,并通过下调bcl-2mRNA的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen可用于癌症研究[1][2][3]。
Bax inhibitor peptide V5 是一种 Bax 诱导凋亡的抑制剂,主要用于癌症研究。