Vandetanib-d4(ZD6474-d4)是氘标记的Vandetanib。Vandetanib(ZD6474)是一种有效的口服VEGFR2/KDR酪氨酸激酶活性抑制剂(IC50=40 nM)。与VEGFR3/FLT4(IC50=110 nM)和EGFR/HER1(IC50=500 nM)[1][2]相比,万达尼布还具有酪氨酸激酶活性。
Phenoxodiol是一种合成genestein的类似物,激活线粒体caspase系统,抑制XIAP(一个凋亡抑制剂),使癌细胞对fas介导的凋亡敏感。Phenoxodiol还通过稳定可分裂复合物抑制DNA拓扑异构酶II,从而阻止DNA复制。Phenoxodiol 在细胞周期的G1/S期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。
Apratoxin A是一种蓝藻代谢产物,通过诱导G1细胞周期阻滞和凋亡级联来介导抗增殖活性。Apratoxin A与Hsp70/Hsc70结合以促进Hsp90客户端蛋白的降解。Apratoxin A可以特异性结合Sec61复合物[1][2][3]。
ACA-28(化合物2a)是一种有效的ERK-MAPK信号调节剂。ACA-28通过ERK过度激活诱导凋亡来选择性抑制癌细胞生长ACA-二十八抑制黑色素瘤细胞(SK-MEL-28)和正常黑色素细胞(NHEM)的细胞生长,IC50值分别为5.3和10.1μM[1]。
Adenosine-13C10 (Adenine riboside-13C10; D-Adenosine-13C10) 是 13C 标记的 Adenosine (HY-B0228)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
Mcl-1抑制剂6是一种口服活性、选择性髓系细胞白血病1(Mcl-1)蛋白抑制剂,Kd为0.23 nM,Ki为0.02μM。Mcl-1抑制剂6具有优于其他Bcl-2家族成员(Bcl-2、Bcl-2A1、Bcl-xL和Bcl-w,Kd>10μM)的选择性。Mcl-1抑制剂6是一种有效的抗肿瘤剂[1]。
羟苯丙酯d4是氘标记的羟苯丙酯[1]。对羟基苯甲酸丙酯是一种抗菌防腐剂,可由植物和细菌自然产生。对羟基苯甲酸丙酯广泛用于化妆品、药品和食品中。羟苯丙酯通过改变细胞周期、细胞凋亡和类固醇生成途径,破坏窦卵泡生长和类固醇生成功能。对羟基苯甲酸丙酯也会降低大鼠的精子数量和运动活性[2][3][4]。
金刚烷胺(1-金刚烷胺)硫酸盐是一种口服有效的抗病毒药物,具有抗甲型流感病毒的活性。硫酸金刚烷胺抑制多种离子通道,如NMDA和M2,也抑制冠状病毒离子通道。硫酸金刚烷胺还具有抗正氧病毒和抗癌活性。硫酸金刚烷胺可用于帕金森病、术后认知功能障碍(POCD)和新冠肺炎研究[1][2][3][4][5][6]。
氧苯酮-d5是氘标记的氧苯酮[1]。氧化二苯酮(二苯甲酮3)是晒黑皮肤和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤器。氧苯酮作为内分泌干扰物(EDCs),可以通过胎盘和血脑屏障。二苯甲酮-3损害自噬,改变表观遗传学状态,并破坏凋亡神经元细胞中的类视黄醇X受体信号传导[2][3][4]。
LY294002盐酸盐是一种有效的广谱PI3K抑制剂,P110α、P110δ和P110β的IC50值分别为0.5、0.57和0.97μM。LY294002盐酸盐也抑制CK2,IC50为98 nM。LY294002盐酸盐可用于胰腺癌研究[1][2][3]。
特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。
丙戊酸(VPA)钠(2:1)是一种口服活性HDAC抑制剂,IC50在0.5和2 mM范围内,还抑制HDAC1(IC50,400μM),并诱导HDAC2的蛋白酶体降解。丙戊酸钠(2∶1)激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌(SCLC)细胞的增殖。丙戊酸钠(2:1)用于治疗癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV感染和偏头痛[1][2][3][4][5][6][7]。
Terrestrosin D 是从 Tribulus terrestris L. 中提取得到的一种甾体皂苷,可诱导细胞周期阻滞和癌细胞凋亡。Terrestrosin D 具有抗血管生成的活性。
c-Fms-IN-12(化合物4g)是一种Fms激酶抑制剂。c-Fms-IN-12也能抑制c-KIT。c-Fms-IN-12是一种潜在的广谱抗癌剂,可用于多种癌症类型。c-Fms-IN-12诱导A549细胞凋亡[1]。
Edaravone D5 是 Edaravone 的氘代标记物。Edaravone 是一种有效的自由基清除剂,能够抑制大鼠与 MMP-9 有关的脑出血。
Hypocrellin B 是从真菌Hypocrella bambusae 和Shiraia bambusicola 中分离得到的一种色素,是一个凋亡诱导剂。Hypocrellin B 是一种用于癌症光动力治疗的光敏剂。Hypocrellin B 还拥有抗菌和抗利什曼活性。
金刚烷胺-d6是氘标记的金刚烷胺[1]。金刚烷胺(1-金刚烷胺)是一种口服活性强的抗病毒药物,对甲型流感病毒具有活性。金刚烷胺抑制几种离子通道,如NMDA和M2,也抑制冠状病毒离子通道。金刚烷胺还具有抗正痘病毒和抗癌活性。金刚烷胺可用于帕金森病、术后认知功能障碍(POCD)和新冠肺炎研究[2][3][4][5][6][7]。
CDDO-2P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-2P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。
L-抗坏血酸-13C-2-4是13C标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种collag
PI3Kα-IN-7(化合物A12)是一种有效的PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-7也抑制PI3Kβ。PI3Kα-IN-7降低癌细胞线粒体膜电位并诱导凋亡[1]。
Cantrixil(TRX-E-002-1)是TRX-E-002的活性对映体,是第二代超级苯并吡喃(SBP)化合物。Cantrixil增加磷酸化c-Jun水平,导致卵巢癌细胞中caspase介导的凋亡。Cantrixil对多种癌症表型具有强大的泛抗癌活性[1][2]。
Thonningianin A 是一种鞣花素,从非洲草药通宁宁的甲醇提取物中分离得到。Thonningianin A 的抗氧化特性包括自由基清除、抗超氧物生成和金属螯合作用。具有抗癌活性。
5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
吉利宁(Girinimbin)是一种咔唑类生物碱,具有多种生物效应。吉利宁可诱导细胞凋亡,具有抗锥体细胞、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。
FAK-IN-5(化合物8l)是一种FAK信号抑制剂。FAK-IN-5诱导细胞凋亡和自噬[1]。
PD184161是一种口服活性MEK抑制剂。PD184161以时间和浓度依赖的方式抑制MEK活性(IC50=10-100nm)。PD184161抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。PD184161产生抑郁样行为[1][2]。