细胞凋亡

细胞凋亡是细胞死亡的一种独特形式，表现出特定的形态学和生物化学特征，包括细胞膜起泡，染色质浓缩，基因组DNA片段化以及细胞表面上特定吞噬信号分子的暴露。经历凋亡的细胞不同于通过坏死死亡的细胞。坏死细胞通常被免疫系统识别为危险信号，因此导致炎症;相反，凋亡性死亡是安静有序的。凋亡细胞死亡诱导有两种主要途径：内源性途径，也称为Bcl-2调节或线粒体途径，被各种发育线索或细胞毒性损伤激活，如病毒感染，DNA损伤和生长因子剥夺，并且受BCL-2蛋白质家族的严格控制。外源性或死亡受体途径是通过结合死亡受体（肿瘤坏死因子（TNF）受体家族成员，如Fas或TNF受体-1（TNFR1））触发的，这些受体包含细胞内死亡域，可以募集和通过细胞表面的衔接蛋白Fas相关死亡结构域（FADD;也称为MORT1）激活caspase-8。该募集导致下游（效应子）半胱天冬酶（例如胱天蛋白酶-3，-6或-7）的后续活化，而不涉及BCL-2家族。研究表明，细胞存活的改变有助于许多人类疾病的发病机制，包括癌症，病毒感染，自身免疫疾病，神经退行性疾病和艾滋病（获得性免疫缺陷综合症）。旨在特异性改变细胞凋亡阈值的治疗可能有可能改变某些疾病的自然进展。

益智酮甲

亚库钦酮A是从益智果中分离出来的一种天然产物,可诱导细胞凋亡,具有抗癌和抗炎活性[1]。

• CAS号：78954-23-1
• 分子式：C₂₀H₂₄O₃
• 分子量：312.40
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.095g/cm3
• 沸点：495.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：174.3ºC

泊马度胺 d4

Pomalidomide-d4是氘标记的Pomalidom。Pomalidomide是第三代免疫调节剂,起到分子胶的作用。泊马利度胺与E3连接酶大脑相互作用并诱导必要的Ikaros转录因子降解<

• CAS号：1416575-78-4
• 分子式：C₁₃H₇D₄N₃O₄
• 分子量：277.27
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

手霉素A

Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。

• CAS号：52665-74-4
• 分子式：C₃₁H₃₈N₂O₇
• 分子量：550.643
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：863.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：476.1±34.3 °C

三芥子酸甘油酯

芥酸(ERU)是一种异硫氰酸盐,在芝麻菜中特别丰富。芥子素具有抗癌、神经保护和抗炎活性[1][2][3][4]。

• CAS号：4430-36-8
• 分子式：C₆H₁₁NS₂
• 分子量：161.29
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：250.6±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：52 °C
• 闪点：105.4±22.6 °C

PROTAC BRD4 Degrader-6

PROTAC BRD4 Degrader-6(化合物32a)是一种有效的小分子BRD4降解剂,对BRD4 BD1的IC50值为2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader6可有效降解BRD4蛋白并抑制c-Myc的表达。PROTAC-BRD4-Degrader-6抑制胰腺癌细胞系BxPC3的增殖并诱导凋亡。PROTAC BRD4-Degrader-6可用于人类胰腺癌研究[1]。

• CAS号：2410947-56-5
• 分子式：C₄₃H₄₀F₂N₁₀O₁₀S
• 分子量：926.90
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

根薯酮内酯E

他卡诺内酯E是一种微管稳定剂,可诱导癌症细胞凋亡。

• CAS号：134954-57-7
• 分子式：C₃₄H₄₄O₁₂
• 分子量：644.71
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SD 1008

SD-1008是一种有效的JAK抑制剂。SD-1008抑制STAT3、JAK2和Src的酪氨酸磷酸化。SD-1008还可降低STAT3依赖性荧光素酶活性。SD-1008通过直接阻断JAK-STAT3信号通路增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡【1】。

• CAS号：960201-81-4
• 分子式：C₁₈H₁₉NO₅
• 分子量：329.35
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奎利珠单抗

Quilizumab(抗人NGcGM3重组抗体)是一种人源化IgG1κ单克隆抗体。奎利珠单抗靶向膜表达IgE的M1主要片段,导致IgE转换和记忆B细胞耗竭。奎利珠单抗对哮喘研究具有潜在价值[1]。

• CAS号：1228538-47-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CPTH2 hydrochloride

盐酸CPTH2是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。盐酸CPTH2选择性抑制Gcn5对组蛋白H3的乙酰化。盐酸CPTH2通过抑制乙酰转移酶p300(KAT3B)[1][2]诱导透明细胞肾癌(ccRCC)细胞凋亡并降低其侵袭性。

• CAS号：2108899-91-6
• 分子式：C₁₄H₁₅Cl₂N₃S
• 分子量：328.260
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-吡啶羧酸

烟酸(维生素B3；烟酸)盐酸盐是一种口服活性B3维生素,是人体必需的营养素。盐酸烟酸在能量代谢、调节基因表达和细胞凋亡的细胞信号级联中起关键作用。盐酸烟酸也用于心血管疾病的研究[1][2]。

• CAS号：636-79-3
• 分子式：C₆H₆ClNO₂
• 分子量：159.57000
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：292.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：236.6ºC
• 闪点：130.7ºC

利美尼啶半富马酸盐

Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

• CAS号：207572-68-7
• 分子式：C₂₄H₃₆N₄O₆
• 分子量：476.566
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

橙花醇

Nerol 是橙花油的一种成分, Nerol 通过增强 Ca2+ 和 ROS 来触发线粒体功能障碍并诱导凋亡。具有抗真菌活性。

• CAS号：106-25-2
• 分子式：C₁₀H₁₈O
• 分子量：154.249
• 类别：真菌

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：229.5±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：< -10ºC
• 闪点：76.7±0.0 °C

抗生素LL Z1640-4

LL-Z1640-4是一种有效的p38/JNK信号抑制剂。LL-Z1640-4显著降低转染MLK4 siRNA的肝癌细胞中p38和JNK的激活。LL-Z1640-4显著减弱MLK4敲除诱导的ROS产生。LL-Z1640-4显著减少转染siMLK4的肝癌细胞中的凋亡细胞[1][2]。

• CAS号：66018-41-5
• 分子式：C₁₉H₂₄O₇
• 分子量：364.39000
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Momelotinib-d8

Momelotinib-d8(CYT387-d8)是氘标记的Momelotnib(HY-10961)。莫美洛替尼(CYT387)是JAK1/JAK2的口服活性和ATP竞争性抑制剂,IC50a分别为11nM和18nM,对JAK3的活性要低得多[1][2]。

• CAS号：1619927-68-2
• 分子式：C₂₃H₁₄D₈N₆O₂
• 分子量：422.51
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ERα antagonist 1

ERα拮抗剂1(化合物19d)是一种有效、选择性的共价雌激素受体α(ERα)拮抗剂。ERα拮抗剂1诱导MCF-7细胞凋亡和细胞周期G0/G1期阻滞[1]。

• CAS号：2762423-09-4
• 分子式：C₃₃H₃₂N₂O₅S
• 分子量：568.68
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

槲皮素水合物

Quercetin hydrate 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin hydrate 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。

• CAS号：849061-97-8
• 分子式：C₁₅H₁₀O_7.x H₂O
• 分子量：320.251
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：714.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：>300ºC
• 闪点：386ºC

Waltonitone

Waltonitone 是一种从植物天竺葵中提取的乌斯烷型五环三萜。Waltonitone 在体外和体内均显着抑制肝癌细胞的生长并诱导细胞凋亡。

• CAS号：1252676-55-3
• 分子式：C₃₀H₄₈O₂
• 分子量：440.70
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VII-31

VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：2305757-96-2
• 分子式：C₂₃H₂₅NO₅S
• 分子量：427.51
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

牛磺猪去氧胆酸

Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。

• CAS号：110026-03-4
• 分子式：C₂₆H₄₇NNaO₇S+
• 分子量：540.71
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：168ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

牛奶菜糖苷 A

Condurango glycoside A 是 p53 的激活剂。Condurango glycoside A 启动 ROS 生成,上调 p53 表达量。Condurango glycoside A 诱导 HeLa 细胞与 DNA 损伤相关的凋亡和过早衰老。

• CAS号：11051-90-4
• 分子式：C₅₃H₇₈O₁₇
• 分子量：987.18
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：954.0±65.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRK-IN-23

TRK-IN-23(化合物24b)是有效的口服活性TRK抑制剂,其对TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAF589L和TRKAG667C的IC50值分别为0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM和4.8 nM。TRK-IN-23诱导Ba/F3-TRKAG595和Ba/F3-RKAG667C细胞凋亡[1]。

• CAS号：2924344-29-4
• 分子式：C₂₀H₁₇FN₄O₂
• 分子量：364.37
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

QN523

QN523是一种具有类药物性质的新型支架,在12种癌细胞系中显示出强大的体外细胞毒性。QN523诱导细胞凋亡和自噬。QN523可用于癌症研究[1]。

• CAS号：878581-60-3
• 分子式：C₁₄H₁₀N₄O
• 分子量：250.26
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dehydroleucodine

Dehydroleucodine 是一种从 Gynoxys verrucosa 分离的倍半萜内酯。 Dehydroleucodine 是肥大细胞稳定剂,可抑制化合物 48/80 诱导的肥大细胞脱粒。Dehydroleucodine 可促进细胞凋亡 (apoptosis),并具有抑制胃溃疡和抗白血病作用。

• CAS号：36150-07-9
• 分子式：C₁₅H₁₆O₃
• 分子量：244.28600
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2g/cm3
• 沸点：450.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：203.1ºC

千金藤素

Cepharanthine 是从 Stephania cepharantha Hayata 中提取的生物碱,具有抗炎、抗氧化作用。Cepharanthine 能减轻肢体缺血再灌注 (I/R) 引起的肌肉和肾脏损伤。Cepharanthine 能诱导乳腺癌细胞发生自噬、凋亡和细胞周期阻滞。Cepharanthine 通过降低细胞膜的流动性来抑制 HIV-1 入侵。

• CAS号：481-49-2
• 分子式：C₃₇H₃₈N₂O₆
• 分子量：606.707
• 类别：HIV

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：140 - 145ºC
• 闪点：N/A

金线莲苷

Kinsenoside 是从金盏花属植物中分离得到的主要活性成分,具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力,防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。

• CAS号：151870-74-5
• 分子式：C₁₀H₁₆O₈
• 分子量：264.229
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：570.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：226.2±23.6 °C

Topoisomerase I inhibitor 3

拓扑异构酶Ⅰ抑制剂3(化合物ZML-14)是一种拓扑异异构酶I抑制剂,可以与拓扑异构酶I-DNA复合物相互作用。拓扑异构酶I抑制剂3诱导HepG2细胞凋亡并在G2/M期阻滞细胞周期[1]。

• CAS号：2588211-50-9
• 分子式：C₁₈H₁₄FNO₃
• 分子量：311.31
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Neihulizumab

内胡利珠单抗(ALTB-168)是一种免疫检查点激动性抗体,与人CD162(PSGL-1)结合,导致活化T细胞的下调。内胡利珠单抗可用于类固醇难治性急性移植物抗宿主病(SR aGVHD)、银屑病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎研究[1]。

• CAS号：2158362-38-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bozepinib

新型抗肿瘤药物诱导PKR介导的细胞凋亡及与IFN的协同作用

• CAS号：1207993-83-6
• 分子式：C₂₀H₁₄Cl₂N₆O₅S
• 分子量：521.33
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CAY10735

抗-CSC试剂-1是一种有效的抗-CCS试剂。抗CSCs试剂-1抑制细胞生长和细胞迁移。抗CSCs试剂-1诱导细胞凋亡。抗CSCs试剂-1抑制CSCs的生存能力。抗CSCs试剂-1增强CSCs中ROS的产生。抗CSCs试剂-1显示出抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2251753-58-7
• 分子式：C₄₄H₆₀FN₃O₄
• 分子量：713.963
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：868.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：479.3±34.3 °C

Antitumor agent-59

抗肿瘤剂-59(化合物13b)是一种有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-59有效抑制HCT116细胞的增殖和迁移。抗肿瘤药物-59诱导HCT116细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在G2/M期【1】。

• CAS号：2409952-04-9
• 分子式：C₄₃H₃₆F₂N₆O₆
• 分子量：770.78
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A