KX2-361 (KX-02) 是一种 Src 激酶和微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。 KX2-361 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度并易于穿过血脑屏障。 KX2-361 具有抗肿瘤活性,并能诱导胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 (apoptosis)。
抗肿瘤剂-100盐酸盐(化合物A6)是一种细胞凋亡诱导剂和分子胶,具有优异的抗肿瘤活性[1]。
PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。
STAT3-SH2结构域抑制剂1是STAT3(STAT3-SH2结构域)抑制剂的有效Src同源2(SH2)结构域,Kd值为1.57μM。STAT3-SH2结构域抑制剂1抑制STAT3信号转导和转录激活。STAT3-SH2结构域抑制剂1诱导胃癌细胞凋亡。STAT3-SH2结构域抑制剂1可用于癌症研究[1]。
D-甘露醇-d1是标记为D-甘露醇的氘。
血管生成抑制剂3(化合物8)是一种有效的血管生成抑制剂。血管生成抑制剂3抑制HUVEC和HCT-15细胞的增殖,IC50值分别为1.00和0.71μM。血管生成抑制剂3诱导HUVEC和HCT-15细胞凋亡。血管生成抑制剂3具有抗癌活性,并抑制癌细胞的侵袭。血管生成抑制剂3抑制斑马鱼胚胎中的血管生成[1]。
灵芝酸DM是从灵芝中提取的一种天然三萜类化合物,可诱导人乳腺癌细胞DNA损伤、G1细胞周期阻滞和凋亡。灵芝酸DM作为破骨细胞生成的特异性抑制剂[1][2]。
Vildagliptin-d7是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1]。
9(化合物8b)中的B-Raf是一种有效的B-Raf抑制剂,IC50为24.79 nM。B-Raf-IN-9诱导细胞凋亡,细胞周期阻滞于G2/M期。B-Raf-9对人前列腺癌PC-3细胞株具有较强的抗肿瘤活性,IC50为7.83µM[1]。
卡波坦尼-d6(XL184-d6)是氘标记的卡波坦尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3nm[1][2][3],可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
Aurora A抑制剂2(化合物16h)是一种有效的Aurora A激酶抑制剂,IC50为21.94 nM。Aurora A抑制剂2诱导MDA-MB-231细胞中的caspase依赖性凋亡【1】。
5-氟尿嘧啶-13C,15N2是13C和15N标记的5-氟尿嘧啶[1]。5-氟尿嘧啶(5-FU)是尿嘧啶的类似物,是一种有效的抗肿瘤药物。5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶来影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内的dTTP池。5-氟尿嘧啶可诱导细胞凋亡,可作为化学增敏剂[2][3]。5-氟尿嘧啶也能抑制艾滋病病毒[4]。
Leachianone A 从槐花中分离,具有抗疟疾,抗炎和细胞毒性作用。Leachianone A 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
呋喃唑酮-d4是氘标记的呋喃唑酮。
Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
ODQ 是一种有效的选择性可溶性鸟苷酰环化酶 (sGC) 抑制剂。ODQ 增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的作用。
Fasnall是一种选择性脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,其IC50为3.71μM。Fasnall诱导HER2+乳腺癌症细胞系凋亡。Fasnall显示出强大的抗肿瘤活性[1]。
Zeylenone,可从 Uvaria grandiflora Roxb 的叶子的乙醇萃取物分离。Zeylenone 是一种天然存在的环己烯氧化物,通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
UCM-1336 是有效的 ICMT 抑制剂,其 IC50 值为2 μM。UCM-1336诱导内源性Ras错位,降低Ras激活,通过自噬和凋亡诱导细胞死亡。
Se-Methylselenocysteine hydrochloride,甲基硒的前体,具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine hydrochloride 具有口服生物活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
丹参酮IIB是丹参根的主要活性成分,在亚洲国家广泛用于研究中风和冠心病。丹参酮IIB通过抑制细胞凋亡具有神经保护作用[1]。
Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
3-羟基犬尿氨酸是色氨酸的代谢物,是一种潜在的内源性神经毒素,其水平升高已在几种神经退行性疾病中被描述。3-羟基犬尿氨酸诱导神经元凋亡[1]。
氟尼醇半水合物是一种皮质类固醇,是一种具有抗炎活性的口服活性糖皮质激素受体激活剂。氟尼醇半水合物可诱导嗜酸性粒细胞凋亡,用于研究哮喘或鼻炎以及炎症[1][2]。
Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。
β-Apopicropodophyllin是一种天然产物,可从Hyptis wticillata中分离得到。β-Apopyropodophylin通过诱导微管断裂、DNA损伤、细胞周期停滞和内质网应激来诱导细胞凋亡。β-载脂蛋白可用于癌症研究[1]。
3-Hydroxybakuchiol 可以从 Otholobium mexicanum J. W. Grimes 中分离出来。3-Hydroxybakuchiol 是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂。3-Hydroxybakuchiol 具有抗肿瘤活性,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。3-Hydroxybakuchiol 对α-葡萄糖苷酶也具有中等抑制活性 (IC50: 345 μM)。
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。