镰刀菌素二醇是一种口服活性聚乙炔氧脂质,可激活PPARγ并增加细胞中胆固醇转运体ABCA1的表达。镰刀菌素二醇诱导细胞凋亡和自噬。镰刀菌素二醇具有抗炎、抗真菌、抗癌和抗糖尿病特性[1][2]。
Brentuximab vedotin(cAC10-vcMMAE)是一种抗体-药物结合物(ADC),包含抗CD30抗体和细胞毒性剂单甲基auristatin E(MMAE)。Brentuximab vedotin抑制CD30阳性细胞,IC50为2.5纳克/毫升。Brentuximab vedotin可用于研究复发和难治性霍奇金淋巴瘤[1][2]。
腐植酸(α-羽扇豆酸)是一种异丙基间苯三酚衍生物,是一种有效的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。在低微摩尔浓度下,腐植酸作为GABAA受体的正调节剂发挥作用。腐植酸是骨吸收的抑制剂。胡果酮具有抗氧化、抗血管生成和诱导凋亡的特性[1][2][3]。
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
Oenothein B是一种二聚大环鞣花单宁,具有广泛的药理活性,包括抗氧化、抗炎、抗真菌、抗HCV和抗肿瘤特性。Oenothein B是聚(ADP-核糖)糖水解酶的有效和特异性抑制剂[1][2]。
Z-LEVD-FMK是一种细胞可渗透的caspase-4抑制剂。Z-LEVD-FMK阻断ER应激诱导的癌细胞凋亡[1]。
Iodoacetyl-LC-biotin 是一种生物素化的亲电子探针,可用于研究蛋白质共价结合至亚细胞蛋白质组的范围和特征。
MC4033在HCT116、H1299、A549和U937中的IC50分别为39.4μM、52.1μM、41μM和30.1μM[1]。MC4033(25、50、100和200μM,72小时)降低了HT29细胞中H4K16Ac的水平,表明其具有抑制细胞中KAT8的能力[1]。
(S)-SW IV-52 hydrochloride 是一种能诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis) 的小分子。(S)-SW IV-52 hydrochloride 在浓度高达 200 μM 时具有最小的单剂活性。
抗肿瘤剂-80(化合物11)是一种口服活性和有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤药-80诱导肿瘤细胞凋亡[1]。
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
β-胡萝卜素-d10(维生素原A-d1)是氘标记的β-胡萝卜素。β-胡萝卜素(维生素原A)是一种类胡萝卜素化合物,是一种天然存在的维生素A前体。β-胡萝卜素是活性氧(ROS)的调节剂,具有抗氧化和抗炎活性。β-胡萝卜素可作为抗氧化剂或促氧化剂,这取决于其内在性质以及其作用的生物环境的氧化还原电位。β-胡萝卜素诱导乳腺癌细胞凋亡,具有抗癌活性[1][2][3][4][5]。
SIAIS164018是一种基于PROTAC的ALK和EGFR降解剂,由Brigatinib设计,ALK和ALK G1202R的IC50值分别为2.5 nM和6.6 nM。SIAIS164018强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,导致G1细胞周期停滞并诱导凋亡。SIAIS164018的性能优于Brigatinib[1]。
(E)-[6]-Dehydroparadol来自专利US 9272994化合物M15, 能够抑制人体癌细胞生长并且诱导细胞凋亡。在HCT-116和H-1299细胞中的IC50值分别为43.02和 41.59 μM。
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
YM281是一种有效的EZH2抑制剂。YM281在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。YM281具有体内抗肿瘤作用。YM281具有研究淋巴瘤的潜力[1]。
CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物,可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。
HDAC-IN-36(化合物23 g)是一种口服活性和有效的HDAC(组蛋白脱乙酰酶)抑制剂,IC50为11.68 nM(HDAC6)。HDAC-IN-36促进细胞凋亡、自噬并抑制迁移。HDAC-IN-36具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究[1]。
异香草素是一种具有抗癌、抗疟原虫和杀虫活性的双黄酮类化合物。异瑞香素显示出强大的NF-κB激活活性。异瑞香素可通过线粒体途径在AW1细胞中引起DNA损伤并诱导凋亡[1][2]。异瑞香素还具有中等的抗疟原虫活性(恶性疟原虫的IC50为7.3μM)和相对较低的细胞毒性(CC50为29.0μM)[3]。
Aloperine 是一种在苦参类 (例如苦豆子 Sophora alopecuroides L) 植物中生物碱,其具有抗癌,抗炎和抗病毒特性。Aloperine 被广泛用于治疗过敏性接触性皮炎湿疹和其他皮肤炎症。Aloperine 诱导 HL-60 细胞中诱导凋亡 apoptosis 和自噬 autophagy。
FeTPPS是一种5,10,15,20-四(4-磺酸苯基)卟啉三氯化铁-过氧亚硝酸盐分解催化剂,在脊髓损伤的实验模型中具有明显的神经保护作用[1]。FeTPPS在体内起过亚硝酸根清除剂和抗硝化剂的作用。FeTPPS减少一氧化氮(NO)的产生和凋亡过程[2]。
LCS3协同抑制谷胱甘肽二硫还原酶(GSR)和硫氧还蛋白还原酶1(TXNRD1)(IC50分别为3.3µM和3.8µM)。LCS3具有抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡。LCS3可用于肺腺癌(LUAD)研究[1]。
Dracorhodin perchlorate (Dracohodin perochlorate) 是来源于天然药物血竭的一种天然产物。Dracorhodin perchlorate (Dracohodin perochlorate) 能抑制细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡。
抗增殖抗-7(化合物8f)是一种有效的抗增殖剂。抗增殖剂anti-7对肿瘤细胞系MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116和FR-2具有抗增殖活性,IC50分别为3.5μM、15.54μM、30.43μM和34.8μM。抗增殖抗-7可增加活性氧的产生并诱导细胞凋亡[1]。
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸药,可通过与甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 紧密结合来抑制 GARFT 的活性。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖和凋亡,甚至细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。
Pexelizumab(h5G1。1-SC)是针对C5补体成分的人源化scFv单克隆抗体。Pexelizumab抑制细胞凋亡和白细胞浸润。Pexelizumab可用于脑IR损伤和心肌梗死的研究[1][2]。
AK 295 (CX 295) 是一种钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,可通过钙蛋白酶依赖性途径抑制细胞凋亡 (apoptosis)。AK 295 可在脊髓损伤 (SCI) 大鼠模型中改善神经功能。AK 295 可用于神经退行性疾病的研究,如髓延髓肌萎缩、中风、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症等。